Alprazolam Grindeks

Alkalmazási előírás (2. rész)

(lényegre koncentrálva)

 

[1. rész]

 

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

 
A beteg egyéni érzékenységétől és a bevett dózis nagyságától függően a következő mellékhatások fordulhatnak elő, különösen a kezelés kezdetén: érzelmi fásultság, bizonytalan mozgás- és járásképesség (elesés kockázata, különösen időseknél), látászavarok, utóhatások a gyógyszerszedés másnapján (kábultság, csökkent válaszkészség stb.), az autonóm idegrendszer zavarai (hólyagműködési zavarok).
 
Ezek a tünetek a kezelés folyamán többnyire megszűnnek.
 
Ritkán előfordulhat légzésdepresszió, különösen az éjszaka folyamán.
 
A mellékhatások gyakorisága az alábbi kategóriákkal határozható meg:
   

Nagyon gyakori (≥ 1/10)	Gyakori (≥ 1/100 – < 1/10)	Nem gyakori (≥ 1/1000 – < 1/100)	Ritka (≥ 1/10 000 – <1/1000)	Nagyon ritka (< 1/10 000)	Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatok alapján nem állapítható meg)
Endokrin betegségek és tünetek
					hyperprolactinaemia*
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek
	csökkent étvágy
Pszichiátriai kórképek
depresszió	zavartság, dezorientáció, csökkent libidó, szorongás, insomnia, idegesség, fokozott libido*	mánia* (lásd 4.4 pont), hallucináció*, düh*, agitáció*, gyógyszerfüggőség			hipománia*, agresszió*, ellenséges magatartás*, rendellenes gondolkodás*, pszichomotoros hiperaktivitás*, gyógyszerabúzus*
Idegrendszeri betegségek és tünetek
szedáció, aluszékonyság, ataxia, memóriakárosodás, dysarthria, szédülés, fejfájás	koordinációs zavar, egyensúlyzavar, figyelemzavar, hypersomnia, lethargia, tremor	amnézia			autonóm idegrendszeri zavarok*, dystonia*
Szembetegségek és szemészeti tünetek
	homályos látás
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
constipatio, szájszárazság	hányinger	hányás			emésztőrendszeri zavarok*
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek
					hepatitis*, kóros májműködés*, sárgaság*
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
	dermatitis*				Angiooedema*, fényérzékenységi reakció*
A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei
		izomgyengeség
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek
		incontinencia*			vizeletretenció*
A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek
	szexuális diszfunkció*	menstruációs zavarok*
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
kimerültség, ingerlékenység		gyógyszemegvonási szindróma*			Perifériás oedema*
Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei
	testtömegváltozás				fokozott szembelnyomás*

*A forgalomba hozatalt követően jelentett mellékhatások.
 
Dependencia és elvonási tünetek

A benzodiazepinek alkalmazása (még terápiás dózisokban is) fizikai és pszichés dependencia kialakulását eredményezheti. A kezelés abbahagyásakor elvonási tünetek és/vagy rebound jelenség jelentkezhet (lásd 4.4 pont). Az elvonási tünetek az enyhe dysphoriától és álmatlanságtól egy súlyos tünetegyüttesig terjedhetnek, amely a következő tünetekkel járhat: hasi görcsök és izomgörcsök, hányás, verejtékezés, remegés és görcsrohamok.
 
Beszámoltak benzodiazepin-abúzusról (lásd 4.4 pont).
 
Amnézia

A benzodiazepinek alkalmazása anterográd amnéziát (emlékezetkiesés a gyógyszer bevételét követő időszakban) okozhat (lásd 4.4 pont).
 
Pszichiátriai és paradox reakciók

Benzodiazepinek alkalmazásakor, különösen időseknél vagy gyermekeknél és serdülőknél pszichiátriai és paradox reakciók jelentkezhetnek, például nyugtalanság, izgatottság, ingerlékenység, agresszív viselkedés, téveszme, düh, rémálmok, hallucináció, pszichózis, helytelen viselkedés és más magatartászavarok. Ezen reakciók megjelenése esetén a gyógyszer alkalmazását le kell állítani.
 
Depresszió

A benzodiazepinek alkalmazása a már fennálló depressziót felfedheti (lásd 4.4 pont).
 
 

4.9 Túladagolás

 
Tünetek

Az alprazolám túladagolása következtében nem alakul ki életet veszélyeztető állapot, kivéve, ha más központi idegrendszerre ható depresszánsokkal, például opioidokkal, más benzodiazepinekkel vagy alkohollal együtt alkalmazzák.

A túladagolás kezelésekor mindig gondolni kell arra, hogy többszörös gyógyszerbevétel is történhetett. A benzodiazepinek, így az alprazolám, túladagolásának általános tünete a különböző fokozatú központi idegrendszeri depresszió, az álmosságtól egészen a kómáig. Enyhébb esetekben a tünetek közé tartozik az álmosság, az elkent beszéd, a mentális zavar és a letargia; súlyosabb esetekben ataxia, izom-hypotonia, hypotensio, légzésdepresszió, ritkán kóma és nagyon ritkán halál fordul elő.
 
Toxicitás

Az alprazolám alkalmazásával összefüggő, halálos kimenetelű mérgezések eseteinél az alprazolám vérszintje rendkívül változó volt. Az alprazolám toxikus plazmakoncentrációi 0,1 mikrogramm/ml és 0,4 mikrogramm/ml között változnak, míg egyes jelentések szerint az alprazolám post-mortem plazmakoncentrációja 2,1–2,3 mikrogramm/ml között változott.
 
Kezelés

Az alprazolám akut túladagolásakor főként szupportív kezelést kell alkalmazni, amelybe beletartozhat a légutak biztosítása, valamint a légzésfunkciók és a keringés monitorozása. Az intravénás hozzáférést biztosítani kell. Enyhe túladagolás esetén, amikor a beteg eszméleténél van, orvosi felügyelet mellett hagyni kell a beteget aludni. Per os történt túladagolás esetén, ha a beteg eszméleténél van, 1 órán belül aktív szenet lehet alkalmazni az abszorpció csökkentése érdekében, de az előny/kockázat arányt mérlegelni kell (a véletlen belélegzés kockázata miatt).

A forszírozott diurézis és a hemodialízis nem hatékony.
 
Súlyos esetekben kiegészítésként flumazenil (egy benzodiazepin-antagonista) alkalmazható a túladagolással összefüggő légzésfunkciós zavarok kezelésére. A flumazenil fokozhatja a görcsrohamok kialakulásának kockázatát.
 
 

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

 

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

 
Farmakoterápiás csoport: Benzodiazepin származékok, ATC kód: N05BA12
 
Az alprazolám az 1,4-triazolobenzodiazepinek osztályába tartozó pszichotróp hatóanyag, amely nagy affinitással kötődik a központi idegrendszer specifikus benzodiazepin-receptoraihoz. Az alprazolám fokozza a GABAerg transzmisszió gátló hatását különféle neuroncsoportokon, ami feszültségoldó, szorongásoldó, valamint nyugtató és altató hatást eredményez. Ezen felül az alprazolám izomrelaxáns és görcsoldó tulajdonságokkal rendelkezik.
 

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

 
Felszívódás

Az alprazolám per os alkalmazást követően gyorsan és jól felszívódik. Egyszeri per os alkalmazást követően az alprazolám 1–2 óra múlva éri el a plazma-csúcskoncentrációt. Az alprazolám biohasznosulása 80%-os.
 
Eloszlás

Az alprazolám 70–80%-ban kötődik plazmafehérjékhez. Az átlagos eloszlási térfogat 1,0–1,2 l/ttkg, és jelentősen nagyobb mértékű elhízott betegeknél.
 
Biotranszformáció

Az alprazolám változatlan formája (körülbelül 20%) mellett fő metabolitként az alfa-hidroxi-alprazolám (körülbelül 17%) és egy benzofenon-származék választódik ki. Ezen kívül sok más metabolitot is azonosítottak. Az alfa-hidroxi-alprazolám farmakológiai aktivitása megközelítőleg a fele az alprazoláménak. A benzofenon-származék nem mutat farmakológiai aktivitást. Alacsony koncentrációjuk miatt valószínű, hogy a metabolitok csak csekély mértékben járulnak hozzá a terápiás hatáshoz.
 
Az alprazolám átjut a placentán és kiválasztódik az anyatejbe.
 
Elimináció

Egyszeri beadást követően az eliminációs felezési idő 12–15 óra. A két fő metabolit és az alprazolám felezési ideje azonos tartományban van. A beadott dózis kb. 20%-a változatlan formában, a vesén keresztül választódik ki.
 
Farmakokinetika különleges betegcsoportoknál

Idősek
Idős férfibetegeknél az eliminációs felezési idő hosszabb lehet.
 
Vesekárosodás
Mivel a kiválasztás főként a vesén keresztül történik, vesekárosodásban várhatóan hosszabb az eliminációs felezési idő.
 
Májkárosodás
Májkárosodás esetén a hatóanyag metabolizmusa várhatóan lassabb, az eliminációs felezési idő pedig várhatóan hosszabb.
 

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

 
Az alprazolám 24 hónapon át történő adagolását követően a nőstény patkányoknál a cataracta gyakoriságának dózisfüggő emelkedésére, a hím patkányoknál pedig cornea vascularisatióra utaló tendenciát figyeltek meg. Egy kutyákkal végzett (12 hónapos) krónikus toxicitási vizsgálatban nagy per os dózisok alkalmazásakor görcsrohamok fordultak elő, amely néhány állat esetében végzetes kimenetelű volt. Ennek humán jelentősége nem ismert.
 
Az alprazolám a vizsgálatok során nem mutatott mutagenitást. Patkányokkal és egerekkel végzett, hosszú távú vizsgálatokban az alprazolámmal kapcsolatban nem igazoltak karcinogén potenciált.
 
Az állatokkal végzett vizsgálatok során az alprazolám nem volt káros hatással a nőstény vagy hím állatok termékenységére, bár a placentán való átjutását igazolták. Patkányokkal és nyulakkal végzett vizsgálatokban magzatra gyakorolt hatásokat és csontváz-fejlődési rendellenességeket figyeltek meg nagyon nagy dózisok alkalmazása esetén. Az alprazolám alkalmazását követő születéskori és születés utáni fejlődésre vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre, azonban az alprazolám-expozíciónak kitett rágcsálók utódainál viselkedésbeli rendellenességekre utaló jeleket figyeltek meg.
 
Az alprazolámmal végzett állatkísérletek reprodukcióra kifejtett toxicitást igazoltak.
 
 

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

 

6.1 Segédanyagok felsorolása

 
Alprazolam Grindeks 0,25 mg tabletta  
Alprazolam Grindeks 0,5 mg tabletta:  
Alprazolam Grindeks 1 mg tabletta:  

6.2 Inkompatibilitások

 
Nem értelmezhető.
 

6.3 Felhasználhatósági időtartam

 
Alprazolam Grindeks 0,25 mg tabletta:
18 hónap

Alprazolam Grindeks 0,5 mg tabletta:
2 év

Alprazolam Grindeks 1 mg tabletta:
2 év
 

6.4 Különleges tárolási előírások

 
Legfeljebb 25 °C-on tárolandó.
 

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

 
10 db, 20 db, 30 db, 50 db, 60 db vagy 100 db tabletta OPA/Al/PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
 
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
 
 

7. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

 
2024. június 19.

 

[1. rész]

Forrás: ogyei.gov.hu