Zopitidin

Alkalmazási előírás

(lényegre koncentrálva)

 

1. A GYÓGYSZER NEVE 

Zopitidin 7,5 mg filmtabletta
 
 

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 

7,5 mg zopiklont tartalmaz filmtablettánként.
 
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
 
 

3. GYÓGYSZERFORMA 

Filmtabletta.

Világoskék színű, hosszúkás, mindkét oldalán domború felületű filmtabletta, egyik oldalán törővonallal. Törési felülete fehér színű. A tabletta egyenlő adagokra osztható.
 
 

4. KLINIKAI JELLEMZŐK 

4.1 Terápiás javallatok 

 

4.2. Adagolás és alkalmazás

 
Adagolás
 
Felnőttek:
Felnőttek számára az adag 7,5 mg zopiklon közvetlenül lefekvés előtt.
 
Idősek:
Idősebb (65 év feletti) betegek részére a javasolt kezdő dózis 3,75 mg.
 
Vesekárosodás:
Vesekárosodásban szenvedő betegek részére a javasolt kezdő dózis 3,75 mg, annak ellenére, hogy a zopiklon és/vagy metabolitjainak a kumulálódása nem észlelhető.
 
Májkárosodás és krónikus légzési insufficientia:
A javasolt kezdő dózis 3,75 mg.
 
Gyermekek és serdülők:
18 éves kor alatti gyermekeknek és serdülőknek zopiklont nem szabad alkalmazni.
 
A 7,5 mg egyszeri adagot nem szabad túllépni. Törekedni kell arra, hogy a zopiklon terápia olyan rövid legyen, amennyire csak lehetséges, pár naptól esetleg 2 hétig tartson. Folyamatos alkalmazása esetén a kezelés időtartama legfeljebb 4 hét legyen, beleértve a kezelés fokozatos abbahagyását is. A terápia meghosszabbítását, illetve a folyamatos kezelés lehetőségét minden esetben egyedileg kell elbírálni.
 

4.3 Ellenjavallatok

   

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

 
A Zopitidin adásakor különös óvatossággal kell eljárni idős betegek, illetve pszichiátriai betegségben szenvedő betegek, ill drogfogyasztók esetében, azon betegek esetében, akiknek az anamnézisében hasonló megbetegedés szerepel; valamint súlyos máj- és vesekárosodásban, és akut légzési elégtelenségben szenvedő betegek esetében (lásd 4.2 pont).

Mivel a zopiklon altató hatása nagyon gyorsan kialakul (a bevételt követő 15-20 perc múlva), a gyógyszert közvetlenül lefekvés előtt tanácsos bevenni.

Pszichózisban és súlyos depresszióban szenvedő betegek esetében a zopiklon önmagában nem alkalmazható, ilyen esetekben elsődlegesen az alapbetegség kezelése tanácsos.
 
Gyermek és serdülőkorban a Zopitidin adása ellenjavallt, mivel ebben a korcsoportban történő alkalmazásáról nem állnak rendelkezésre adatok.
 
Tolerancia

Néhány héten keresztül történő folyamatos kezelés kapcsán a benzodiazepinek és a benzodiazepin-szerű anyagok hatása gyengülhet, azonban a zopiklonnal történő rövid távú kezelés során, amely legfeljebb négy héten át tart, mostanáig nem tapasztalták tolerancia kialakulását.
 
Opioidokkal történő együttes alkalmazás kockázatai

A Zopitidin és opoidok együttes alkalmazása szedációhoz, légzésdepresszióhoz, kómához és halálhoz vezethet. Ezen kockázatok miatt szedatív gyógyszerek, például benzodiazepinek vagy benzodiazepinekkel rokon gyógyszerek, mint a Zopitidin együttes felírása opiodokkal olyan betegek számára korlátozódik, akiknél alternatív kezelési lehetőségek nem lehetségesek.

Ha a Zopitidin és opioidok együttes felírásáról születik döntés, a legkisebb hatásos dózist kell a lehető legrövidebb ideig alkalmazni (lásd még az általános adagolási javaslatokat a 4.2 pontban).

A betegek szoros megfigyelése szükséges a légzésdepresszió és szedáció jeleinek és tüneteinek kialakulása szempontjából. Erősen ajánlott erről tájékoztatni a betegeket és (adott esetben) gondozóikat, hogy tisztában legyenek ezekkel a tünetekkel (lásd 4.5 pont).
 
Dependencia

Egyéb benzodiazepinekhez és benzodiazepin-szerű készítményekhez hasonlóan fennáll a függőség kockázata.  A dependencia kialakulásának kockázata fokozódhat a dózis és a kezelés időtartamának növelésekor. A kockázat becslésekor figyelembe kell venni, hogy szerepel-e az anamnézisben alkohol-, illetve drog-abúzus, személyiségzavar. Ha a függőség kialakult, akkor ajánlatos a zopiklonnal végzett terápiát fokozatosan abbahagyni, hogy elkerülhetők legyenek a megvonásos tünetek. A megvonásos tünetek a következők lehetnek: fejfájás; izomfájdalmak; súlyos szorongás; feszültség; nyugtalanság; konfúzió és irritabilitás. Súlyos esetben előfordulhatnak a következők: derealisatio; depersonalisatio; hyperacusis; végtagzsibbadás; végtagbizsergés; fénnyel, zajjal, fizikai kontaktussal szembeni túlérzékenység; hallucinációk vagy epilepsziás görcsök.

Ha a terápia csak négy héten át tartott, akkor a kezelés megszakításakor nem valószínű a megvonásos tünetek kialakulása. Azonban ilyen esetekben is tanácsos a kezelés fokozatos leépítése.
 
Rebound insomnia

Benzodiazepinekkel, illetve benzodiazepin-szerű anyagokkal végzett kezelés után átmenetileg előfordulhat, hogy a kezelés indikációját jelentő tünet (insomnia) a kezelés abbahagyása után fokozott formában jelentkezik – „rebound” jelenség. Hosszú távú kezelés, illetve a kezelés hirtelen abbahagyása fokozhatja a megvonásos tünetek, illetve a „rebound” jelenség kialakulását, ezért a kezelés megszüntetésekor tanácsos az adagolás fokozatos leépítése.
 
Depresszió

A zopiklon nem alkalmazható depresszió kezelésére. Az insomnia tüneti kezelése előtt minden lehetséges okot számba kell venni a depresszió okozta potenciálisan súlyos esetek kezelés alatt történő megjelenésének elkerülése érdekében.
 
Amnézia

Anterograd amnézia előfordulhat. Az amnézia kialakulásának megelőzésére tanácsolni kell a betegeknek, hogy közvetlenül lefekvés előtt vegyék be csak a tablettát, és lehetőség szerint ezután legalább 7-8 órát aludjanak megszakítás nélkül.
 
Pszichiátriai és paradox reakciók

Nyugtalanság, az alvászavar súlyosbodása, agitáció, irritabilitás, agresszivitás, érzékcsalódások, dührohamok, rémálmok, hallucinációk, inadekvát viselkedés és egyéb magatartási hatások szedatív/hipnotikus szerek alkalmazásakor ismerten megjelenhetnek. Ezen reakciók kialakulásakkor a kezelést fel kell függeszteni. Idős korban a paradox reakciók kialakulásának valószínűsége nagyobb.
 
Alvajárás és az azzal összefüggő viselkedésformák

Alvajárást és az azzal összefüggő egyéb viselkedésformákat, mint az „alvás közbeni vezetés”, ételkészítésre és elfogyasztására, vagy telefonálásra vonatkozó amnéziát jelentettek, azoknál a betegeknél, akik zopiklon-t szedtek és nem voltak teljesen éber állapotban. Az alkohol és más központi idegrendszeri-depresszánsok együttes alkalmazása zopiklonnal, és a javasolt maximális adagnál nagyobb adagban alkalmazott zopiklon fokozzák ezen viselkedésformák előfordulásának valószínűségét. A zopiklon kezelés megszakítása erősen mérlegelendő azoknál a betegeknél, akiknél ilyen viselkedésformákat jelentenek.
 
A kezelés időtartama

Tanácsos a kezelés időtartamát 4 hétre korlátozni, beleértve a kezelés fokozatos leépítését is, így kerülhető el a függőség kialakulása (lásd 4.2 pont),. Tanácsos a beteget tájékoztatni a kezelés időtartamának rövidségéről és a lehetséges megvonásos tünetekről.
 

4.5 Gyógyszer kölcsönhatások és egyéb interakciók

   

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

   

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

 
Szedatív hatása miatt a zopiklon hatással van a gépjárművezetéshez és a gépek biztonságos kezeléséhez szükséges képességekre. Amíg a zopiklon adásának egyénre gyakorolt individuális hatásai nem ismertek, addig a Zopitidin bevétele után legalább 8 órán keresztül kerülni kell a gépjárművezetést és azokat a tevékenységeket, amelyek speciális figyelmet igényelnek.
 

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

 
A klinikai vizsgálatokban a zopiklon kezelés során tapasztalt nemkívánatos hatások, mellékhatások általában enyhék voltak, és csak ritkán vezettek a kezelés felfüggesztéséhez.

A leggyakoribb mellékhatások a következők voltak: keserű szájíz, szájszárazság és az adagolást követő másnap reggeli fáradtság-érzet. Továbbá izomgyengeség, depresszió demaszkírozása, a kezelés kezdetén ideiglenesen jelentkezett ataxia, kettőslátás.
 
A tapasztalt mellékhatásokat az egyes szervrendszereken belül az alábbi gyakoriság szerint osztályozzuk:
   
Immunrendszeri betegségek és tünetek  
Pszichiátriai kórképek  
Idegrendszeri betegségek és tünetek  
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek  
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek  
Bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei  
Általános tünetek és az alkalmazás helyén fellépő reakciók  

4.9 Túladagolás

 
A túladagolás tünete a központi idegrendszeri depresszió: aluszékonyság, szédülés, ataxia, és a dózistól függően eszméletvesztés. A túladagolás nem minden esetben életveszélyes, hacsak nem alkalmaztak egyéb központi idegrendszeri depresszív hatású anyagot (beleértve az alkoholt).

A túladagolás kezelése során aktív szenet kell alkalmazni, amilyen hamar csak lehetséges. A beteg respiratorikus és kardiovaszkuláris funkcióit szorosan kell monitorozni. Antidotumként flumazenil alkalmazható. A zopiklon túladagolásának kezelésére a hemodialízis nem alkalmas.
 
 

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

 

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

 
Farmakoterápiás csoport: Altatók és nyugtatók, benzodiazepinnel rokon gyógyszerek
ATC kód: N05CF01
   

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

 
Felszívódás

A zopiklon gyorsan szívódik fel a gastrointestinalis traktusból. A plazma csúcskoncentrációt 1,5-2 óra alatt éri el, ez az érték 3,75 mg dózis adását követően 30 ng/ml, míg a 7,5 mg dózis alkalmazását követően 60 ng/ml. A felszívódást nem és táplálkozás nem befolyásolja.
 
Megoszlás

A hatóanyag gyorsan megoszlik a keringésben. A plazmafehérjékhez való kötődés nem jelentős (körülbelül 45%) és nem telített. A plazmafehérjékhez való kötődés miatti gyógyszeres interakciók lehetősége csekély. A megoszlási térfogat felnőttekben 1,2-1,6 l/ttkg.

Laktáció során a tejben mért koncentrációk hasonlóak a plazmában mértekéhez. Szoptatás során az anya által alkalmazott dózis 1%-a az újszülöttet érintő expozíció.
 
Metabolizmus

A zopiklon a májban főként három úton metabolizálódik. Az interindividuális variációk minimálisak. Az aktív N-oximetabolit és az inaktív N-dezmetilmetabolit a fő metabolitok. A vizeletvizsgálatok alapján eliminációjuk féléletideje 4,5 és 7,4 óra. Az enzimrendszer indukcióját állatkísérletekben nem észlelték, még magas dózisok alkalmazása esetén sem. A zopiklon és metabolitjainak akkumulációja nem fordul elő, ha napjában csak egyszer alkalmazzák.
 
Elimináció

Az ajánlásban szereplő dózisok alkalmazása esetén a zopiklon eliminációjának féléletideje körülbelül 5 óra. A változatlan formájú zopiklon plazmaclearance-ét (232 ml/perc) összehasonlítva a minimális veseclearance-szel (8,4 ml/perc) azt kapjuk, hogy a zopiklon főként metabolizmus útján eliminálódik. A zopiklon és metabolitjai főként a vesével választódnak ki (körülbelül 80%), elsősorban szabad metabolitok formájában (N-oxi és N-dezmetil-származékok). Az alkalmazott zopiklon körülbelül 5%- ürül változatlan formában a vizelettel. A zopiklon kiválasztódik a nyállal is, amely magyarázza a keserű szájízt.

Idős betegeken az eliminációs féléletidő kb. 7 órára nyúlt meg.
 
Különleges betegcsoportok  

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

   
 

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

 

6.1 Segédanyagok felsorolása

 
Mag
Bevonat  

6.2 Inkompatibilitások

 
Nem értelmezhető.
 

6.3 Felhasználhatósági időtartam

 
3 év
 

6.4 Különleges tárolási előirások

 
Legfeljebb 25 °C -on tárolandó.
 

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

 
10 db, 20 db, 30 db és 100 db filmtabletta PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
 
 

7. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

 
2020. szeptember 4.


Forrás: ogyei.gov.hu