Xanax
Alkalmazási előírás

(röviden)

 

1. A GYÓGYSZER NEVE

 
XANAX 0,25 mg tabletta
XANAX 0,5 mg tabletta
XANAX 1 mg tabletta
XANAX SR 0,5 mg retard tabletta
XANAX SR 1 mg retard tabletta
XANAX SR 2 mg retard tabletta
XANAX Sublingualis 0,5 mg nyelvalatti tabletta
 
 

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

 
Xanax 0,25 mg tabletta: 0,25 mg alprazolámot tartalmaz tablettánként.
Xanax 0,5 mg tabletta: 0,5 mg alprazolámot tartalmaz tablettánként.
Xanax 1 mg tabletta: 1 mg alprazolámot tartalmaz tablettánként.
Xanax SR 0,5 mg retard tabletta: 0,5 mg alprazolámot tartalmaz retard tablettánként.
Xanax SR 1 mg retard tabletta: 1 mg alprazolámot tartalmaz retard tablettánként.
Xanax SR 2 mg retard tabletta: 2 mg alprazolámot tartalmaz retard tablettánként.
Xanax Sublingualis 0,5 mg nyelvalatti tabletta:0,5 mg alprazolámot tartalmaz nyelvalatti tablettánként.
 
Ismert hatású segédanyag:

Xanax 0,25 mg tabletta: 96,0 mg laktóz-monohidrátot és 0,11 mg nátrium-benzoátot tartalmaz tablettánként.
Xanax 0,5 mg tabletta: 96,0 mg laktóz-monohidrátot és 0,11 mg nátrium-benzoátot tartalmaz tablettánként.
Xanax 1 mg tabletta: 96,0 mg laktóz-monohidrátot és 0,11 mg nátrium-benzoátot tartalmaz tablettánként.
Xanax SR 0,5 mg retard tabletta: 221,7 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz retard tablettánként.
Xanax SR 1 mg retard tabletta: 221,7 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz retard tablettánként.
Xanax SR 2 mg retard tabletta: 221,7 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz retard tablettánként.
 
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
 
 

3. GYÓGYSZERFORMA

 
Tabletta, retard tabletta, illetve nyelvalatti tabletta.
 
Xanax 0,25 mg tabletta: fehér színű, ovális, mindkét oldalán domború felületű, metszett élű tabletta, egyik oldalán „Upjohn 29” jelzéssel, másik oldalán bemetszéssel ellátva. Törési felülete: fehér színű.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.
 
Xanax 0,5 mg tabletta: rózsaszín színű, ovális, mindkét oldalán domború felületű, metszett élű tabletta, egyik oldalán „Upjohn 55” jelzéssel, másik oldalán bemetszéssel ellátva. Törési felülete: rózsaszín színű.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.
 
Xanax 1 mg tabletta: lila színű, ovális, mindkét oldalán domború felületű, metszett élű tabletta, egyik oldalán „Upjohn 90” jelzéssel, másik oldalán bemetszéssel ellátva. Törési felülete: lila színű.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.
 
Xanax SR 0,5 mg retard tabletta: halványkék színű, kerek, mindkét oldalán domború felületű, egyik oldalán mélynyomású „P&U 57” jelöléssel ellátott retard tabletta. Törési felülete halványkék színű.
 
Xanax SR 1 mg retard tabletta: fehér színű, kerek, mindkét oldalán domború felületű, egyik oldalán mélynyomású „P&U 59” jelöléssel ellátott retard tabletta. Törési felülete fehér színű.
 
Xanax SR 2 mg retard tabletta: halványkék színű, ötszög alakú, mindkét oldalán domború felületű, egyik oldalán mélynyomású „P&U 66” jelöléssel ellátott retard tabletta. Törési felülete halványkék színű.
 
Xanax Sublingualis 0,5 mg nyelvalatti tabletta: fehér vagy majdnem fehér színű, 5 mm×5,53 mm átmérőjű, hatszög alakú, mindkét oldalán domború, egyik oldalán „05”, másik oldalán „XAN” mélynyomású jelöléssel ellátott tabletta.
 
 

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

 

4.1 Terápiás javallatok

 
A Xanax és a Xanax SR retard tabletta a szorongás rövid távú tüneti kezelésére javallott felnőtteknél.
A Xanax és a Xanax SR retard tabletta csak abban az esetben javallott, ha a betegség súlyos, a beteg életvitelét nagymértékben károsítja, vagy rendkívüli stresszt okoz a számára.
 

4.2 Adagolás és alkalmazás

 
Adagolás

A kezelés időtartama: A Xanax és a Xanax SR retard tablettákat a lehető legkisebb hatásos adagban kell alkalmazni, a lehető legrövidebb ideig, legfeljebb 2–4 hétig. A kezelés folytatásának szükségességét gyakran újra kell értékelni. A hosszú távú kezelés nem javasolt. A hozzászokás kockázata a dózis nagyságával és a kezelés időtartamával együttesen növekszik (lásd 4.4 pont).
 
Xanax tabletta:
Az optimális adagot egyénenként, a tünetek súlyossága és a beteg egyéni válasza alapján kell meghatározni. Azoknál a betegeknél, akiknél nagyobb adagok alkalmazása szükséges, az adagot óvatosan kell emelni, hogy a mellékhatásokat elkerüljük.
 
Általánosságban, pszichotróp kezelésben még nem részesült betegeknek alacsonyabb adag is elegendő, mint azoknak, akik már kaptak valamikor minor trankvillánst, antidepresszánst vagy altatószert. Ajánlott a legkisebb hatékony adagot alkalmazni, különösen idős vagy legyengült betegeknél, ilyen módon elkerülve a túlzott szedálást vagy ataxia kialakulását.
 
Xanax SR retard tabletta:
Amennyiben a Xanax SR retard tablettát naponta egyszer kell alkalmazni, javasolt az előírt adagot reggel bevenni. A retard tablettákat nem szabad széttörni, összerágás nélkül, egészben kell lenyelni.
 
A Xanax SR retard tabletta adagolási javaslatai naponta három vagy négy alkalommal Xanax tablettát kapó, illetve naponta kétszer Xanax SR retard tablettát kapó egészséges egyéneknél mért hasonló farmakokinetikai profilon alapulnak.
 
A 0,5 mg-os nyelvalatti tabletta adagolására vonatkozó javaslatok az egészséges alanyoknak adott alprazolám azonnal oldódó tabletta és alprazolám nyelvalatti tabletta hasonló farmakokinetikai profiljain alapulnak.
 
A Xanax tabletta vagy a Xanax SR retard tabletta javasolt azoknak a betegeknek, akiknek a kezelése nem oldható meg a 0,5 mg-os dózisú nyelvalatti tablettával.
 
A kezelés abbahagyása:

Az adagot fokozatosan kell csökkenteni az elvonási tünetek elkerülése érdekében. (Lásd 4.4 pont.)
 
Szorongásos állapotok:
A kezdő napi adag a tablettából 3-szor 0,25-0,5 mg, a nyelvalatti tablettából 2‑3-szor 0,5 mg, illetve a retard tablettából 1 mg 1-2 részletre elosztva. A továbbiakban napi 0,5‑4,0 mg a tablettából vagy nyelvalatti tablettából több részletben, illetve a retard tablettából 1‑2 részletben.
 
Gyermekek és serdülők:
Az alprazolám biztonságosságát és hatásosságát 18 évesnél fiatalabb gyermekek és serdülők esetében nem igazolták, ezért az alprazolám 18 éves kor alatt nem alkalmazható.
 
Idős vagy legyengült betegek:
A napi kezdő adag a tablettából 2-3-szor 0,25 mg, a nyelvalatti tablettából 0,5 mg, illetve a retard tablettából 0,5-1 mg 1‑2 részletre elosztva. A napi adag a továbbiakban a tablettából 0,5-0,75 mg több részletben vagy a nyelvalatti tablettából 0,5 mg, illetve a retard tablettából 0,5-1 mg naponta 1-2 részletre elosztva. Az adag fokozatosan emelhető ha szükséges, és ha a beteg jól tolerálja.
 
Az alkalmazás módja
 
A Xanax Sublingualis nyelvalatti tablettát a nyelv alá kell helyezni legalább két percre. Hagyni kell, hogy a tabletta teljesen feloldódjon a nyelv alatt, mielőtt a beteg lenyelné. A Xanax Sublingualis nyelv alatti tablettát nem szabad kettétörni, elrágni vagy egyben lenyelni.
 

4.3 Ellenjavallatok

 
A készítmény hatóanyagával, benzodiazepinekkel vagy ezen gyógyszerformák 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
 
Myasthenia gravis, súlyos légzési elégtelenség, alvási apnoe szindróma, súlyos májelégtelenség.
 

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

 
Kezelés időtartama

A kezelésnek a lehető legrövidebb ideig kell tartania, legfeljebb 2–4 hétig (lásd 4.2 pont). Ezt az időtartamot nem lehet meghosszabbítani a beteg állapotának újraértékelése nélkül.
 
Hasznos lehet a beteget tájékoztatni a kezelés megkezdésekor arról, hogy a kezelés korlátozott ideig fog tartani és részletesen elmagyarázni, hogy hogyan történik az adagok fokozatos csökkentése. Vannak olyan indikációk a rövid hatásidejű benzodiazepinek esetében, amikor a dózisok közötti időszakon belül is megjelenhetnek elvonási tünetek, különösen magas dózisok esetében. A hosszú hatásidejű benzodiazepinek alkalmazása esetén fontos figyelmeztetni a beteget, hogy rövid hatásidejű benzodiazepinekre való áttéréskor elvonási tünetek alakulhatnak ki.
 
A benzodiazepinek és opioidok együttes alkalmazása mély szedációhoz, légzésdepresszióhoz, kómához és halálhoz vezethet. A dózisokat és az alkalmazás időtartamát a szükséges minimumra kell korlátozni.
 
A vesekárosodásban, illetve enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő, valamint az idős betegeket fokozott elővigyázatossággal kell kezelni.
 
A kezelés alatt alkoholt fogyasztani tilos.
 
A benzodiazepineket és a benzodiazepinnel rokon gyógyszereket nem szabad önállóan felírni a depresszió kezelésére, mivel öngyilkosságot idézhetnek elő vagy növelhetik annak kockázatát. A Xanax-ot elővigyázatossággal kell alkalmazni, és a felírás során a gyógyszerhez való hozzáférést korlátozni kell azon betegek számára, akik depresszió jeleit és tüneteit vagy öngyilkossági hajlamot mutatnak.
 
Idős és/vagy legyengült betegek esetében ajánlott a legkisebb hatásos dózis alkalmazásának általános elvét követni, az ataxia kialakulásának vagy a túlszedálás elkerülésének érdekében.
 
Az alprazolám biztonságosságát és hatékonyságát 18 évesnél fiatalabb gyerekek és serdülők esetében nem igazolták, ezért az alprazolám alkalmazása nem javasolt ebben a korcsoportban.
 
Azoknál a betegeknél, akik kórtörténetében alkoholbetegség vagy gyógyszerabúzus szerepel, a benzodiazepineket különösen nagy óvatossággal kell alkalmazni (lásd 4.5 pont).
 
Dependencia

Benzodiazepinekkel, köztük az alprazolámmal történő kezelés pszichés és szomatikus dependencia kialakulásához vezethet. Mint az összes benzodiazepin esetében, az adag emelésével, és a kezelés időtartamának növelésével a hozzászokás kockázata növekszik. Ez a kockázat nagyobb azoknál a betegeknél, akik kórtörténetében alkoholbetegség vagy gyógyszerabúzus szerepel.

Farmakodependencia kialakulhat már a terápiás dózisok alkalmazása esetén is és/vagy olyan betegeknél, akiknél egyéb rizikófaktor nem áll fent. Több benzodiazepin együttes alkalmazásával a farmakodependencia kockázata növekszik, függetlenül az anxiolitikus vagy hipnotikus javallattól. A gyógyszerabúzus ismert kockázat az alprazolám és egyéb benzodiazepinek vonatkozásában, így a betegeket ennek megfelelően kell monitorozni az alprazolám-kezelés során. Az alprazolám érintett lehet az illegális forgalmazásban. Jelentettek olyan túladagolással kapcsolatos haláleseteket, amelyekben az alprazolám-abúzus más, központi idegrendszeri depresszánsokkal együttesen történt, köztük opioidokkal, egyéb benzodiazepinekkel és alkohollal. Az alprazolám felírásakor és expediálásakor mérlegelni kell ezeket a kockázatokat. A kockázatok csökkentése érdekében a lehető legkisebb megfelelő mennyiséget kell alkalmazni, és a betegek figyelmét fel kell hívni a fel nem használt gyógyszer megfelelő tárolására és megsemmisítésére (lásd 4.2, 4.8 és 4.9 pont).
 
Elvonási tünetek

Amennyiben a dependencia már kialakult, a kezelés hirtelen történő abbahagyásakor elvonási tünetek jelentkeznek. Ezen tünetek közé tartozhat a fejfájás, az izomfájdalom, az extrém szorongás, a feszültség, a nyugtalanság, a zavartság, az ingerlékenység és az insomnia. Súlyos esetben a következő tünetek jelentkezhetnek: derealizáció, deperszonalizáció, hyperacusis, zsibbadás és bizsergő érzés a végtagokban, fokozott érzékenység fényre, zajokra és a fizikai kontaktusra, hallucináció vagy epilepsziás görcsök (lásd 4.2 pont – A kezelés abbahagyása és 4.8 pont).
 
Rebound szorongás

Az alprazolám-kezelés abbahagyása esetén egy átmeneti szindróma fordulhat elő, amelyben a benzodiazepin alkalmazását korábban szükségessé tevő tünetek a kezelést megelőzőhez képest nagyobb intenzitással ismét megjelennek. A szindrómát egyéb tünetek, úgymint hangulati ingadozások, szorongás, alvási zavarok vagy nyugtalanság, kísérhetik. Mivel a megvonási és/vagy rebound tünetek kockázata nagyobb a dózis gyors csökkentése vagy a kezelés hirtelen megszakítása esetén, javasolt az adag fokozatos csökkentése.
 
Az alprazolám‑kezelés leállításakor, a helyes orvosi gyakorlatnak megfelelően, az adagokat lassan kell csökkenteni.
 
Amnézia

A benzodiazepinek anterográd amnéziát okozhatnak. Ez az állapot leggyakrabban néhány órával a gyógyszer bevétele után jelentkezik.
 
Pszichiátriai és paradox reakciók

Ismert, hogy a benzodiazepinek alkalmazásakor a következő reakciók észlelhetőek: nyugtalanság, agitáció, ingerlékenység, agresszív viselkedés, téveszme, düh, rémálmok, hallucináció, pszichózis, nem megfelelő viselkedés és egyéb szokatlan magatartási hatások. Ezen reakciók esetében a gyógyszer alkalmazását meg kell szakítani. A reakciók nagyobb valószínűséggel fordulnak elő gyerekek és idősek esetében.
 
Tolerancia

Néhány hétig tartó folyamatos kezelés esetén a benzodiazepinek altató hatása csökkenhet.
 
Mánia és hipománia eseteit jelentették az alprazolám alkalmazása során depresszióban szenvedő betegeknél.
 
Az alprazolám hatásossága a depresszió bizonyos típusaiban még nem igazolt (lásd 4.1 pont).
 
A Xanax 0,25 mg, 0,5 mg, illetve 1 mg tabletta, és a Xanax SR 0,5 mg, 1 mg, illetve 2 mg retard tabletta segédanyagként laktózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz-intoleranciában, teljes laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
 
A Xanax 0,25 mg, 0,5 mg, illetve 1 mg tabletta 0,11 mg nátrium-benzoátot tartalmaz tablettánként.
 
A Xanax 0,25 mg, 0,5 mg, illetve 1 mg tabletta kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz tablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
 
Idősek

A benzodiazepineket és a benzodiazepin-szerű gyógyszereket fokozott óvatossággal kell alkalmazni időseknél, mivel a nyugtató hatás és/vagy a vázizomrendszeri gyengeség kockázata elősegítheti az elesést, ami gyakran súlyos következményekkel járhat ebben a populációban.
 

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

 
A benzodiazepinek a központi idegrendszer additív depresszióját, beleértve a légzésdepressziót, váltják ki, ha együttesen alkalmazzák opioidokkal, alkohollal, vagy egyéb gyógyszerekkel, melyek önmaguk is a központi idegrendszer depresszióját okozzák (lásd 4.4 pont). Az alprazolám-kezelés alatt alkohol fogyasztása tilos!
 
Az alprazolámot központi idegrendszerre ható depresszánsokkal óvatossággal kell együttadni. A központi idegrendszeri depresszív hatás megerősödhet antipszichotikumokkal (neuroleptikumokkal), altatószerekkel, szorongásoldókkal/nyugtatókkal, antidepresszánsokkal, narkotikumokkal, antiepileptikumokkal, anesztetikumokkal és szedatív antihisztaminokkal való együttes alkalmazása esetén. Narkotikumok esetében a megnövekedett eufória a pszichés függőség fokozódását eredményezheti.
 
Farmakokinetikai interakció fordulhat elő, amikor az alprazolámot a metabolizmusával interferáló gyógyszerekkel együtt alkalmazzák.
 
CYP3A4‑gátlók
 
A máj gyógyszermetabolizáló enzimeit (különösen a citokróm P4503A4‑et) gátló gyógyszerek megnövelhetik az alprazolám koncentrációját, és ezáltal az aplrazolám hatása is erősebb lehet. Az alprazolám klinikai vizsgálataiból, in vitro vizsgálataiból, és az alprazolámhoz hasonlóan metabolizálódó gyógyszerekkel végzett klinikai vizsgálatokból származó adatok bizonyítják számos gyógyszernek az alprazolámmal történő különböző fokú, lehetséges interakcióit. A kölcsönhatás mértéke és az elérhető adatok alapján a következő ajánlások tehetők:
 
CYP3A4-induktorok
 
Mivel az alprazolámot a CYP3A4 metabolizálja, ezért ezen enzim induktorai fokozhatják az alprazolám metabolizmusát.
 
Megnövekedett digoxin-koncentrációkról érkeztek jelentések az alprazolám egyidejű alkalmazásakor, különösen az időskorú (65 év fölötti) betegek esetében. Ezért az olyan betegeket, akik alprazolámot és digoxint kapnak, monitorozni kell a digoxintoxicitás jeleinek és tüneteinek tekintetében.
 
Különös gondot kell fordítani a légzésdepressziót okozó készítményekre, mint amilyenek az opioidok (fájdalomcsillapítók, köhögéscsillapítók, a szubsztitúciós kezelések), főképpen idős emberek esetében.
 
Gyermekek és serdülők

Interakciós vizsgálatokat csak felnőttek körében végeztek.
 

4.6 Terhesség és szoptatás

 
Terhesség

Benzodiazepinekkel történő kezelést követő teratogenitásra és az újszülött fejlődésére és viselkedésére vonatkozó ismeretek inkonzisztensek, nem egyértelműek.
 
A benzodiazepinek osztályába tartozó gyógyszerekkel történt korábbi vizsgálatok szerint az intrauterin expozíció kongenitális malformációt idézhet elő. Nagyszámú, kohorsz vizsgálatokon alapuló adat azt mutatja, hogy az első trimeszter alatti benzodiazepin‑expozíció nincs összefüggésben a major malformációk kockázatának megnövekedésével. Ugyanakkor néhány korai esetkontrollos epidemiológiai vizsgálatban azt találták, hogy megnövelte a szájpadhasadék kialakulásának kockázatát. A rendelkezésre álló adatok alapján a kockázat arra, hogy a születetett gyermeknél előforduljon szájpadhasadék, az anyai benzodiazepin‑expozíció után kevesebb, mint 2/1000 összehasonlítva az ilyen defektusok várható előfordulási arányával az átlagos populációban, ami körülbelül 1/1000.
 
A terhesség második és/vagy harmadik trimeszterében a benzodiazepin‑kezelés csökkent magzati aktivitást és a magzati szívritmus változékonyságát eredményezte.
 
Amikor a terhesség késői szakaszában orvosilag indokolt kezelés történik, még alacsony dózisoknál is úgynevezett floppy‑baby szindróma tüneteit figyelték meg, köztük az axialis hypotoniát, illetve szopási nehézségeket, ami kis testtömeg‑gyarapodást eredményezett. Ezen tünetek reverzibilisek, de egy héttől akár három hétig is tarthatnak, a gyógyszer felezési idejétől függően.
 
Magas dózisoknál légzésdepresszió vagy légzéskimaradás és hypothermia jelentkezhet az újszülöttnél. Ezen kívül, néhány nappal a születés után, az újszülöttnél elvonási tüneteket észleltek fokozott ingerlékenységgel, agitációval és remegéssel, még akkor is, ha a floppy‑baby szindróma nem is jelentkezett. A hatóanyag felezési idejétől függ, hogy a születés után mennyi idő elteltével jelentkeznek az elvonási tünetek.
 
Az alprazolámot nem szabad alkalmazni a terhesség alatt, kivéve, ha a beteg klinikai állapota indokolttá teszi az alprazolám‑kezelést. Ha az alprazolámot terhesség alatt alkalmazzák, vagy ha a beteg az alprazolám‑kezelés alatt esik teherbe, tájékoztatni kell a beteget a magzati károsodás veszélyéről. Ha az alprazolám‑kezelés a terhesség késői szakaszában szükséges, kerülni kell a magas dózisok alkalmazását, továbbá az elvonási tüneteket és/vagy az úgynevezett floppy‑baby szindrómát monitorozni kell az újszülöttnél.
 
Szoptatás

A benzodiazepinek, köztük az alprazolám koncentrációja az anyatejben alacsony. Ugyanakkor, az alprazolám alkalmazása alatt nem javasolt szoptatni.
 

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

 
A Xanax szedációt, amnéziát, csökkent koncentrációs képességet vagy károsodott izomműködést okozhat, amelyek hátrányosan befolyásolhatják a gépjárművezetéshez vagy a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Kialvatlanság esetén a csökkent éberség valószínűsége megnövekszik (lásd 4.5 pont).
 

4.8  Nemkívánatos hatások, mellékhatások

 
Mellékhatások elsősorban a terápia kezdetén jelentkeznek, és a kezelés folyamán vagy az adag csökkentésével többnyire megszűnnek.
 
A következő nemkívánatos hatásokat figyelték meg és jelentették a megadott gyakorisággal az alprazolám‑kezelés során.
 
A gyakorisági kategóriák az alábbiak szerint kerültek megadásra:
nagyon gyakori (10-ből több mint egy beteget érinthet), gyakori (100-ból 1-10 beteget érinthet), nem gyakori (1000-ből 1-10 beteget érinthet), ritka (10 000-ből 1-10 beteget érinthet), nagyon ritka (10 000-ből kevesebb, mint egy beteget érinthet); nem ismert (a rendelkezésre álló adatok alapján nem állapítható meg).
 
Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra.
 

Szervrendszer	Gyakoriság	Nemkívánatos hatások
Endokrin betegségek és tünetek	Nem ismert	Hyperprolactinaemia*
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek	Gyakori	Étvágycsökkenés
Pszichiátriai kórképek	Nagyon gyakori	Depresszió
	Gyakori	Zavart állapot, dezorientáció, megváltozott libidó (csökkent vagy fokozott*), insomnia, szorongás, idegesség
	Nem gyakori	Mánia* (lásd 4.4 pont), hallucináció*, düh*, agitáció*, gyógyszerfüggőség
	Nem ismert	Hipománia*, agresszió*, ellenséges magatartás*, rendellenes gondolkodás*, pszichomotoros hiperaktivitás*, gyógyszerabúzus*
Idegrendszeri betegségek és tünetek	Nagyon gyakori	Szedáció, aluszékonyság, ataxia, memóriakárosodás, dysarthria, szédülés, fejfájás
	Gyakori	Koordinációs zavar, egyensúlyzavar, figyelemzavar, hypersomnia, lethargia, tremor
	Nem gyakori	Amnesia
	Nem ismert	Autonóm idegrendszeri zavarok*, dystonia*
Szembetegségek és szemészeti tünetek	Gyakori	Homályos látás
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek	Nagyon gyakori	Constipatio, szájszárazság,
	Gyakori	Émelygés
	Nem ismert	Emésztőrendszeri betegségek*
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek	Nem ismert	Hepatitis*, kóros májműködés*, sárgaság*
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei	Gyakori	Bőrgyulladás*
	Nem ismert	Angiooedema*, fényérzékenységi reakció*
A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei	Nem gyakori	Izomgyengeség
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek	Nem gyakori	Incontinentia*
	Nem ismert	Vizeletretenció*
A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek	Gyakori	Szexuális diszfunkció*
	Nem gyakori	Menstruációs zavarok*
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók	Nagyon gyakori	Kimerültség, irritabilitás
	Nem gyakori	Gyógyszerelvonási szindróma*
	Nem ismert	Periferiális oedema*
Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei	Gyakori	Testtömeg‑növekedés, testtömegcsökkenés
	Nem ismert	Intraocularis nyomásfokozódás*

*A forgalomba hozatal után jelentett mellékhatások.
 
Szedése (még terápiás dózisokban is) fizikai dependencia kialakulását eredményezheti. A kezelés megszakítása elvonási tüneteket vagy rebound jelenséget eredményezhet. Pszichés dependencia is kialakulhat. Benziodiazepin abúzust jelentettek (lásd 4.4 pont).
 
A viselkedésbeli rendellenességek számos spontán esetét azoknál a betegeknél jelentették, akik egyidejűleg egyéb központi idegrendszerre ható gyógyszert is kaptak és/vagy már pszichiátriai alapbetegség miatt kezelés alatt álltak. A borderline személyiségzavarban szenvedőknél vagy azoknál a betegeknél, akik anamnézisében erőszakos vagy agresszív magatartás, alkohol- vagy drogabúzus szerepel, fennáll ezen események kialakulásának a kockázata. Poszttraumás stressz zavarban szenvedő betegek az alprazolám megvonása idején ingerlékeny, ellenséges magatartásról és tolakodó gondolatokról számoltak be.
 
Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
 

4.9 Túladagolás

 
Hasonlóan egyéb benzodiazepinekhez, a túladagolás következtében nem alakul ki életet veszélyeztető állapot, kivéve, ha egyéb központi idegrendszerre ható depresszánsokkal (köztük alkohollal) együtt alkalmazzák.
 
Bármilyen gyógyszertúladagolás kezelésekor gondolni kell arra, hogy többszörös gyógyszerbevétel is történhetett.
 
A benzodiazepinek per os történt túladagolása esetén (1 órán belül) hánytatni kell a beteget, ha eszméleténél van, vagy gyomormosást kell végrehajtani, védve a légutakat, ha a beteg eszméletlen. Ha a gyomorkiürítésből nem származik előny, aktív szenet kell alkalmazni az abszorpció csökkentése érdekében. Intenzív osztályokon különös figyelmet kell fordítani a légzési és cardiovascularis funkciókra.
 
A benzodiazepinek túladagolásának általános tünete a különböző fokozatú központi idegrendszeri depresszió az álmosságtól egészen a kómáig. Enyhébb esetekben a tünetek közé tartozik az elmosódott beszéd, az álmosság, a mentális zavar, a letargia, súlyosabb esetekben ataxia, hypotonia, hypotensio, motoros koordináció zavar, légzésdepresszió, néha kóma és nagyon ritkán halál fordul elő.
 
Általános, a légzést és keringést támogató, szupportív terápiát kell alkalmazni.
 
A dialízis hasznát nem határozták meg.
 
A túladagolással összefüggésben a légzőrendszeri és cardiovascularis működés fenntartása mellett kiegészítő kezelésként flumazenil alkalmazható.
 
 

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

 

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

 
Farmakoterápiás csoport: Anxiolitikumok, benzodiazepin származékok,            ATC kód: N05B A12
 
Hatásmechanizmus

Általánosan elfogadott tény, hogy a benzodiazepinek hatása a gamma-amino-vajsav (GABA) közvetítésével kiváltott – pre- és posztszinaptikus – neurális gátláson alapul.
 
Farmakodinámiás hatások

Az alprazolám egy triazolo-benzodiazepin, ami minőségileg a benzodiazepinekhez hasonló tulajdonságokkal (szorongásoldás, nyugtató-altató hatás, izomlazítás, antiepileptikus hatás) rendelkezik. Farmakodinámiás hatásaik között azonban kvantitatív különbségek vannak, ezért a benzodiazepinek alkalmazási területei eltérnek egymástól.
 
Klinikai hatásosság és biztonságosság

A Xanax hatékony gyógyszer a szorongás kezelésében.
 
Egészséges önkéntesek vizsgálatában nem tapasztaltak szignifikáns, a kardiovaszkuláris- vagy a légzőrendszerre kifejtett hatást.
 

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

 
Felszívódás

A hatóanyag a plazmában a tabletta esetén 1-2 óra, a retard tabletta esetén 5-11 óra múlva éri el a csúcskoncentrációt. A plazmaszint arányos a beadott gyógyszer mennyiségével; 0,5-3,0 mg alprazolám 8,0-37 ng/ml plazmaszintet eredményez.
 
Eloszlás

In vitro, az alprazolám az emberi szérumproteinhez 80%-ban kötődik.
 
Egészséges idős betegekben az alprazolám felezési ideje átlagosan 16,3 óra, egészséges nőkben, antikoncipiensek egyidejű alkalmazása mellett 12,4 óra. Alkoholos hepatopathiában a felezési idő 5,8‑65,3 óra (átlag 19,7 óra), obesitas esetén 9,9-40,4 óra (átlag 21,8 óra).
 
Csökkent máj- és veseműködés, alkoholos hepatopathia vagy kóros elhízás esetén, valamint az idősebb betegekben a felezési idő meghosszabbodik.
 
Biotranszformáció

Fő oxidációs metabolitja az alfa-hidroxi-alprazolám és egy benzofenon származék.
 
Az alfa-hidroxi-alprazolám biológiai aktivitása megközelítőleg a fele az alprazoláménak. Az aktív metabolitok felezési ideje az alprazoláméval egyező nagyságrendű.
 
A benzofenon metabolit lényegében inaktív. Ezen metabolitok plazmaszintje rendkívül alacsony.
 
Hasonlóan egyéb benzodiazepinekhez, az alprazolám is átjut a placentán és kiválasztódik az anyatejbe.
 
Elimináció

Az alprazolám és metabolitjai főként vizelettel ürülnek ki. Az átlagos felezési idő 11,2 óra.
 
Linearitás/nem‑linearitás

Orális warfarinnal kezelt önkéntesekben a Xanax nem befolyásolta a plazma prothrombin, illetve warfarin szintjét.
 
Két, egészséges egyénekkel végzett klinikai vizsgálatban az egyszeri adagolású Xanax 1 mg nyelvalatti tabletta bioegyenértékűnek mutatkozott az egyszeri adagolású Xanax 1 mg tablettával.
 

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

 
Mutagenesis
 
Az alprazolám in vitro Ames-tesztben nem volt mutagén. Az alprazolám nem okozott kromoszóma-aberrációt patkányokban végzett in vivo mikronukleáris tesztben a tesztelt legmagasabb, 100 mg/ttkg dózisig, mely a 10 mg-os legmagasabb ajánlott humán napi dózisnál 500-szor magasabb.
 
Carcinogenesis
 
Az alprazolámmal patkányokban ≤ 30 mg/ttkg/nap dózisokkal (a 10 mg-os javasolt legmagasabb humán napi dózis 150‑szerese) és egerekben ≤ 10 mg/ttkg/nap dózisokkal (a 10 mg-os javasolt legmagasabb humán napi dózis 50‑szerese) végzett, 2 éven át tartó bioassay-vizsgálatok során karcinogén potenciált nem igazoltak.
 
Termékenység
 
Az alprazolám 5 mg/ttkg/nap legmagasabb tesztelt dózisig, mely a 10 mg-os javasolt legmagasabb humán napi dózis 25‑szöröse, patkányokban nem csökkentette a fertilitást.
 
Szemészeti hatások
 
Amikor a patkányok két éven át orálisan 3, 10, és 30 mg/ttkg/nap alprazolámot kaptak (a 10 mg-os javasolt legmagasabb humán napi dózis 15-150-szerese), a nőstényekben dózisfüggő cataractát, a hímekben cornea vascularisatiót figyeltek meg. Ezek az elváltozások 11 hónapnál rövidebb kezelés esetén nem jelentkeztek.
 
 

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

 

6.1 Segédanyagok felsorolása

 
Xanax 0,25 mg tabletta: vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, dokuzát-nátrium, nátrium-benzoát (E 211), kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát.
 
Xanax 0,5 mg tabletta: vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, dokuzát-nátrium, nátrium-benzoát (E 211), kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, eritrozin Al lakk (E 127).
 
Xanax 1 mg tabletta: vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, dokuzát-nátrium, nátrium-benzoát (E 211), kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, eritrozin Al lakk (E 127), indigókármin Al lakk (E 132).
 
Xanax SR 0,5 mg retard tabletta: indigókármin (E 132), vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, hipromellóz (4000 cPs), hipromellóz (100 cPs), laktóz-monohidrát.
 
Xanax SR 1 mg retard tabletta: vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, hipromellóz (4000 cPs), hipromellóz (100 cPs), laktóz-monohidrát.
 
Xanax SR 2 mg retard tabletta: indigókármin (E 132), vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, hipromellóz (4000 cPs), hipromellóz (100 cPs), laktóz-monohidrát.
 
Xanax Sublingualis 0,5 mg nyelvalatti tabletta: mannitol, povidon, izopropil-alkohol, kroszpovidon, neotam, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, glicerin-behenát, talkum, grépfrút aroma.
 

6.2 Inkompatibilitások

 
Nem értelmezhető.
 

6.3 Felhasználhatósági időtartam

 
Xanax tabletták: 3 év.
Xanax SR retard tabletták: 2 év.
Xanax Sublingualis nyelvalatti tabletta: 3 év.
 

6.4 Különleges tárolási előírások

 
Xanax tabletták, Xanax SR retard tabletták:
Legfeljebb 25 °C-on tárolandó.
 
Xanax Sublingualis nyelvalatti tabletta:
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.
 

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

 
Xanax 0,25 mg és 0,5 mg tabletta: 30 db vagy  100 db tabletta PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
Xanax 1 mg tabletta: 30 db tabletta PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
 
Xanax SR 0,5 mg, 1 mg és 2 mg retard tabletta: 30 db retard tabletta Al//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
 
Xanax Sublingualis nyelvalatti tabletta: 10 db, 30 db, 50 db, 60 db vagy 100 db tabletta Al//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
 
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
 
 

7.  A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

 
2024. március 20.


Forrás: www.ogyei.gov.hu