Somnol alkalmazási előírás - 2023.10.

 

Somnol alkalmazási előírás

(lényegre koncentrálva)

 

1. A GYÓGYSZER NEVE

 
Somnol 7,5 mg filmtabletta
 
 

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

 
7,5 mg zopiklont tartalmaz filmtablettánként.
 
Ismert hatású segédanyag: 0,57 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz filmtablettánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
 
 

3. GYÓGYSZERFORMA

 
Filmtabletta.

Fehér, kerek, egyik oldalán domború, a másik oldalon homorú és bemetszéssel ellátott filmbevonatú tabletta. A tabletta egyenlő adagokra osztható.
 
 

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

 

4.1 Terápiás javallatok

   

4.2 Adagolás és alkalmazás

 
Felnőttek:
Az ajánlott napi adag 1 tabletta (7,5 mg), közvetlenül lefekvés előtt bevéve.
 
Idősek:
65 éves kor felett az ajánlott napi adag ½ tabletta (3,75 mg), közvetlenül lefekvés előtt bevéve. A hatás és tolerálhatóság függvényében, amennyiben szükséges, az adag napi 1 tablettára emelhető.
 
Gyermekek és serdülők:
A készítmény 18 éves kor alatti betegek számára biztonságos és hatásos adagját nem határozták meg.
 
Májelégtelenségben szenvedők:
Az ajánlott napi adag ½ tabletta (3,75 mg). Májelégtelenség esetén a zopiklon eliminációja csökkenhet. Az adag egyes esetekben, fokozott elővigyázatosság mellett, legfeljebb napi 1 tablettára (7,5 mg) emelhető.
 
Veseelégtelenségben szenvedők:
Noha a zopiklon és metabolitjainak felhalmozódása nem figyelhető meg veseelégtelenségben szenvedőknél, esetükben a kezdő adag ne haladja meg a napi ½ tablettát (3,75 mg).
 
A kezelés időtartama a lehető legrövidebb legyen. Átmeneti insomniában 2-5 nap, rövid ideig tartó insomniában 2-3 hét. Egy kezelés időtartama nem lehet hosszabb négy hétnél, beleértve a fokozatos megvonás idejét is. Tartós alkalmazásához szakorvosi konzultáció indokolt. Az adag soha nem haladhatja meg a napi 1 tablettát (7,5 mg).
 

4.3 Ellenjavallatok

 

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

 
Májelégtelenség

Csökkentett adag javasolt (lásd 4.2 pont).
 
Veseelégtelenség

Csökkentett adag javasolt (lásd 4.2 pont)
 
Dependencia

A dependencia kialakulásának kockázata nem zárható ki teljes mértékben. A dependencia kialakulásának kockázata fokozódhat a dózis és a kezelés időtartamának növelésekor. A kockázat becslésekor figyelembe kell venni, hogy szerepel-e az anamnézisben alkohol-, illetve drog-abúzus. Ha a függőség kialakult, akkor ajánlatos a zopiklonnal végzett terápiát fokozatosan abbahagyni, hogy elkerülhetők legyenek a megvonási tünetek. A megvonási tünetek a következők lehetnek: fejfájás; izomfájdalmak; súlyos szorongás; feszültség; nyugtalanság; konfúzió és irritabilitás. Súlyos esetben előfordulhatnak a következők: derealisatio; depersonalisatio; hyperacusis; végtagzsibbadás; végtagbizsergés; fénnyel, zajjal, fizikai kontaktussal szembeni túlérzékenység; hallucinációk vagy epilepsziás görcsök.
 
Megvonás

Ha a terápia csak négy héten át tartott, akkor a kezelés megszakításakor nem valószínű a megvonási tünetek kialakulása. Azonban ilyen esetekben is tanácsos a kezelés fokozatos elhagyása (lásd 4.8 pont is).
 
Depresszió

A zopiklon depresszió kezelésére alkalmatlan. Az insomnia tüneti kezelése előtt minden lehetséges okot számba kell venni a depresszió okozta potenciálisan súlyos esetek kezelés alatt történő megjelenésének elkerülése érdekében.
 
Tolerancia

Néhány héten keresztül történő ismételt és folyamatos kezelés kapcsán a benzodiazepinek és a benzodiazepin-szerű anyagok hatása gyengülhet, azonban a zopiklonnal történő rövid távú kezelés során, amely legfeljebb négy héten át tarthat, mostanáig nem tapasztalták tolerancia kialakulását.
 
Rebound insomnia

Benzodiazepinekkel, illetve benzodiazepin-szerű anyagokkal végzett kezelés után átmenetileg előfordulhat, hogy a kezelés indikációját jelentő tünet (insomnia) a kezelés abbahagyása után fokozott formában jelentkezik – „rebound” jelenség. Együtt járhat más reakciókkal, beleértve a hangulatváltozást, szorongást, nyugtalanságot. Hosszú távú kezelés, illetve a kezelés hirtelen abbahagyása fokozhatja a megvonási tünetek, illetve a „rebound” jelenség kialakulását, ezért a kezelés megszüntetésekor tanácsos az adagolás fokozatos csökkentése. A kezelést a lehető legalacsonyabb, hatásos adaggal kell folytatni, a lehető legrövidebb ideig. A kezelés nem lépheti túl a négy hetes időtartamot, a fokozatos megvonás idejét is beleértve (lásd 4.2 pont).
 
Amnesia

Ritkán anterograd amnézia előfordulhat, különösen, ha a kialakult alvás megszakad vagy ha a beteg nem tér nyugovóra a tabletta bevételét követő rövid időn belül. Az amnézia kialakulásának megelőzésére tanácsolni kell a betegeknek, hogy közvetlenül lefekvés előtt vegyék be csak a tablettát és lehetőség szerint ezután legalább 7-8 órát aludjanak megszakítás nélkül.
 
Gépek kezelése

Alkohol együttes bevitele esetén a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket a zopiklon károsan befolyásolja. Alkohol és zopiklon együttes bevitelel esetén ezért gépjárművet vezetni és veszélyes gépet üzemeltetni nem szabad.
 
Pszichiátriai és paradox reakciók

Nyugtalanság, az alvászavar súlyosbodása, agitáció, irritabilitás, agresszivitás, érzékcsalódások, dührohamok, rémálmok, hallucinációk, inadekvát viselkedés és egyéb magatartási hatások szedatív/hipnotikus szerek alkalmazásakor ismerten megjelenhetnek (lásd 4.8). Ezen reakciók kialakulásakor a kezelést fel kell függeszteni. Idős korban a paradox reakciók kialakulásának valószínűsége nagyobb.
 
Alvajárás (somnambulismus) és ahhoz kapcsolódó magatartásformák

Alvajárás és más hasonló magatartásformák, mint pl. amnéziával társult “alva vezetés”, főzés és étkezés vagy telefonálás több esetben megjelent olyan betegeknél, akik zopiklon szedését követően nem ébredtek fel teljesen. Az alkohol és más a központi idegrendszerre ható depresszánsok zopiklonnal történő együttadása fokozza az ilyen magatartásformák megjelenésének veszélyét, ahogyan a javasolt legnagyobb zopiklon-adag túllépése is. Az ilyen eseményekről beszámoló betegek zopiklonnal való kezelésének felfüggesztése igen erősen javasolt (lásd 4.5 pont).
 
Laktóz intolerancia

A tablettabevonat segédanyagként laktóz-monohidrátot tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz-intoleranciában, teljes laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
 
A Somnol 7,5 mg filmtabletta kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz filmtablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
 

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

 
Együttadása kerülendő

Alkohol fokozza a zopiklon altató hatását. Alkohol és zopiklon együttes alkalmazása ezért kerülendő. Ez részben a járművezetéshez szükséges képességekre is hatással van.

A gyomor ürülését befolyásoló szerek befolyásolhatják a zopiklon felszívódását és így szedatív hatását.
 
Figyelembe veendő interakciók

Együttadása központi idegrendszerre ható gyógyszerekkel
A központi idegrendszerre ható egyéb gyógyszerekkel, mint például egyéb altatószerekkel, antipszichotikumokkal, anxiolitikumokkal, antidepresszánsokkal, antiepileptikumokkal, narkotikus analgetikumokkal és szedatív hatású antihisztaminokkal való együttes adáskor gondolni kell arra, hogy a zopiklon központi idegrendszeri depresszív hatása fokozódhat.
 
Együttadása kábító fájdalomcsillapítókkal
Kábító fájdalomcsillapítókkal történő együttadás esetén azok euforizáló hatása megnövekedhet, ezért a pszichés függőség kockázata megnő.
 
Egyéb interakciók
A zopiklont a májbeli mikroszomális P450 enzimrendszer metabolizálja (főként a CYP3A4 és CYP2C8) (lásd 5.2 pont). Azok a gyógyszerek, amelyek ezeket az enzimeket gátolják, mint például a ketokonazol, eritromicin, klaritromicin, itrakonazol, ritonavir és nefazodon késleltethetik a zopiklon eliminációját, ezáltal fokozhatják annak hatását. Ilyen esetekben a zopiklon adagjának csökkentése szükséges.
 
A CYP 3A4 enzim induktorainak, mint például a rifampicin, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin és orbáncfű együttes adása esetén a zopiklon koncentrációja csökkenhet. Ebben az esetben szükségessé válhat a zopiklon adagjának növelése.
 
Eritromicin együttes adásakor a zopiklon AUC-értéke 80%-kal nő. Ez arra utal, hogy az eritromicin gátolhatja a CYP 3A4 enzim által metabolizált gyógyszerek lebomlását. Ennek következtében a zopiklon altató hatása fokozódhat.
 

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

 
A zopiklon terhesség és szoptatás alatti humán alkalmazásának biztonságosságáról nem áll még rendelkezésre elegendő információ.
 
Terhesség

Habár a vizsgált három faj esetében magzatkárosító hatást nem tapasztaltak, mivel az állatkísérletek eredménye alapján nem jósolható meg a humán vizsgálat kimenetele, a zopiklon alkalmazása a terhesség időszakában nem ajánlott. A zopiklon átjut a placentán. Ezért alkalmazását terhesség alatt kerülni kell. A zopiklon adását fel kell függeszteni, ha fogamzóképes korban lévő nő áldott állapotba szeretne kerülni, illetve ha gyanú van arra, hogy áldott állapotban van.

Ha az áldott állapotban lévő nő terhességének utolsó trimeszterében, illetve a szülés során zopiklont kap, az az újszülött hypothermiáját, hipotóniáját és légzés-depresszióját okozhatja. Terhességük utolsó szakaszában benzodiazepin-származékot tartósan szedő nők újszölöttje fizikai függőséget mutathat illetve a posztnatális időszakban fennáll a megvonási tünetek kialakulásának veszélye.
 
Szoptatás

A zopiklon és metabolitjai kismértékben kiválasztódnak az anyatejbe. Újszülöttekben a zopiklon metabolizmusa lassúbb, mint felnőttekben, ezáltal a központi idegrendszerre gyakorolt depresszív hatása is súlyosabb lehet. A zopiklon a szoptatás időszaka alatt nem alkalmazható.
 

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

 
Szedatív hatása miatt a zopiklon hatással van a gépjárművezetéshez és a gépek biztonságos kezeléséhez szükséges képességekre. Alkalmazásának első szakaszában – amíg a zopiklon adásának egyénre gyakorolt individuális hatásai nem ismertek –, járművet vezetni vagy baleseti veszéllyel járó illetve speciális figyelmet igényő munkát végezni a kezelés befejezését követő nap végéig tilos. A gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt negtív hatás veszélye az együttadott alkohol hatására növekszik.
 

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

 
A leggyakrabban előforduló mellékhatások a következők lehetnek: enyhe keserű vagy fémes utóíz, ritkábban fejfájás, enyhe gyomor-bélpanaszok, beleértve az émelygést és hányást. Adverz hatásként jelentkezhet ingerlékenység, hallucinatio, confusio, nyomott hangulat. Megfigyeltek allergiás bőrjelenségeket: viszketés, csalánkiütés. Esetenként előfordulhat elhúzódó álmosság vagy korai felébredés, sokkal ritkábban szédülés, ataxia.

Anterograd amnézia előfordulhat, főleg az alvás megszakadása esetén, vagy ha a tabletta bevétele és a lefekvés közti idő elhúzódik.

A zopiklon-kezelés felfüggesztése esetén megvonási tünetek jelentkezhetnek (lásd 4.4 pont). Ezek a tünetek változóak és a következők lehetnek: rebound insomnia, nyugtalanság, tremor, izzadás, agitáció, zavartság, fejfájás, palpitáció, tachycardia, delirium, rémálmok, hallucináció, pánikroham, izomfájdalom, izomgörcs, gyomor-bélrendszeri zavarok és érzékenység. Nagyon ritkán roham jelentkezhet.
 
A tapasztalt mellékhatások az egyes szervrendszerekre vonatkoztatva, az alábbi gyakoriság szerint vannak feltüntetve:  
Pszichiátriai kórképek  
Immunrendszeri betegségek és tünetek  
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek  
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek  
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei  
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók  

4.9 Túladagolás

 
Túladagolás esetén dózisfüggő CNS-depresszió lép fel, ami az aluszékonyságtól a comáig terjedhet.

A bejelentett fő tünetek a zavartság és letargia voltak. Enyhébb esetben a tünetek álmosság, zavartság és letargia, súlyosabb esetben ataxia, hypotonia, alacsony vérnyomás, légzési nehézség és coma. Egyéb kockázati tényezők fennállása, mint pl. a zopiklon együttadása egyéb, a központi idegrendszerre depresszív hatású anyagokkal (beleértve az alkoholt), kísérő betegség megléte és a beteg erősen legyengült állapota a tünetek súlyosbodásához és igen ritkán halálos kimenetelhez vezethet.

Túladagolás esetén megfelelő körülmények között elvégzett tüneti és szupportív toxikológiai ellátás szükséges (hasonlóan más altatókhoz), ügyelve a respiratori­kus és cardiovascularis tünetekre. Gyomormosás akkor indokolt, ha azt a túladagolás után mielőbb elvégzik. A zopiklon nagy eloszlási térfogata miatt a hemodialízis nem hoz releváns eredményt. Antidotumként flumazenil (Anexate inj.) alkalmazható.
 
 

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

 

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

 
Farmakoterápiás csoport: Altatók és nyugtatók, benzodiazepinnel rokon gyógyszerek,
ATC kód: N05C F01
 
A Somnol (zopiklon) altatószer, a ciklopirolonok csoportjába tartozik. Nagy affinitást és szelektivitást mutat a GABA makromolekuláris receptor komplexhez, mely a klorid ioncsatorna nyitását modulálja. A zopiklon és más ciklopirolonok a benzodiazepinekétől eltérő helyre kötődnek a receptorkomplexen, más konformációs változásokat indukálnak, megváltoztatván ilyen módon a klorid ioncsatorna aktivitást.
 

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

 
Felszívódás

A zopiklon gyorsan szívódik fel a gastrointestinalis traktusból. A plazma csúcskoncentrációt 1,5-2 óra alatt éri el, ez az érték 3,75 mg dózis adását követően 30 ng/ml, míg a 7,5 mg dózis alkalmazását követően 60 ng/ml. A felszívódás mértéke férfiakban és nőkben megegyezik és nem befolyásolja az étel egyidejű fogyasztása.
 
Eloszlás

A hatóanyag gyorsan megoszlik a keringésben. A plazmafehérjékhez való kötődés nem jelentős (körülbelül 45%) és nem telített. A plazmafehérjékhez való kötődés miatti gyógyszeres interakciók lehetősége csekély. A megoszlási térfogat felnőttekben 91,8–104,6 l. Eliminációs felezési ideje 5 óra.

Laktáció során a tejben mért koncentrációk hasonlóak a plazmában mértekéhez. Szoptatás során az anya által alkalmazott dózis 1%-a az újszülöttet érintő expozíció.
 
Biotranszformáció

A zopiklon a májban főként három úton metabolizálódik. Az interindividuális variációk minimálisak. Az aktív N-oximetabolit és az inaktív N-dezmetilmetabolit a fő metabolitok. A vizeletvizsgálatok alapján eliminációjuk féléletideje 4,5 és 7,4 óra. Az enzimrendszer indukcióját állatkísérletekben még nem vizsgálták, még magas dózisok alkalmazása esetén sem. A zopiklon és metabolitjainak felhalmozódása nem fordul elő, ha napjában csak egyszer alkalmazzák.
 
Elimináció

Az ajánlásban szereplő dózisok alkalmazása esetén a zopiklon eliminációjának féléletideje körülbelül öt óra. A változatlan formájú zopiklon plazmaclearance-ét (232 ml/perc) összehasonlítva a minimális veseclearance-szel (8,4 ml/perc) azt kapjuk, hogy a zopiklon főként metabolizmus útján eliminálódik. A zopiklon és metabolitjai főként a vesével választódnak ki (körülbelül 80%-ban), elsősorban szabad metabolitok formájában (N-oxi és N-dezmetil-származékok). Az alkalmazott zopiklon körülbelül 5%‑a ürül változatlan formában a vizelettel. A zopiklon kiválasztódik a nyállal is, amely magyarázza a keserű szájízt.

Idős betegeken az eliminációs féléletidő kb. hét órára nyúlt meg.
 
Különleges betegcsoportok  

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

 
A zopiklon akut toxicitása alacsony. A per os adagolt zopiklon LD50 értéke körülbelül 3g/ttkg egéren és 800 mg/ttkg patkányon. Patkányon a szubkrónikus toxikológiai vizsgálatok során magas dózisok alkalmazása esetén növekedésbeli elmaradást és súlyvesztést tapasztaltak. Reverzibilis májtoxicitást tapasztaltak magas dózisok esetén kutyán és patkányon. Kutyán anæmiát is tapasztaltak. Nőstény patkányon az emlőcarcinoma előfordulásának kockázata fokozódott és ez összefüggésbe volt hozható a megnövekedett 17-β-ösztradiol szinttel. A pajzsmirigytumorok incidenciájának növekedése összefüggött a megnövekedett TSH-szinttel. Humán vizsgálatokban nem tapasztalták, hogy a zopiklon befolyásolná a pajzsmirigyfunkciót. A zopiklon nagyon magas dózisa hím patkányon károsította a sperma minőségét. Patkány-kísérletekben a zopiklon nem okozott fœtalis károsodást. Nyulakon a gyógyszer nem volt hatással a fertilitásra. Hosszú távú klinikai vizsgálatokban (7,5 mg 84 napon át) a zopiklon nem befolyásolta az ejakulátum térfogatát, valamint a spermiumok számát, mozgékonyságát és morfológiáját.
 
 

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

 

6.1 Segédanyagok felsorolása

 
Tablettamag
Bevonat

Opadry White 33G 28707:  

6.2 Inkompatibilitások

 
Nem értelmezhető.
 

6.3 Felhasználhatósági időtartam

 
2 év
 

6.4 Különleges tárolási előírások

 
Legfeljebb 25 °C-on tárolandó. A fénytől és a nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
 

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

 
10 db filmtabletta átlátszó PVC/PVDC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.

1 db, 2 db vagy 3 db buborékcsomagolás (10 db, 20 db vagy 30 db tabletta) dobozban.
 
 

7. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

 
2023. október 17.

Forrás: ogyei.gov.hu
 

Hashtagek

#Somnol #Zopiklon #SomnolVélemények