Grandaxin

Alkalmazási előírás

(lényegre koncentrálva)

 

1. A GYÓGYSZER NEVE

 
Grandaxin 50 mg tabletta

 

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

 
Tablettánként 50 mg tofizopámot tartalmaz.
 
Ismert hatású segédanyag: Tablettánként 92 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz.
 
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

 

3. GYÓGYSZERFORMA

 
Tabletta.
 
Fehér vagy szürkésfehér színű, kerek, lapos felületű, metszett élű tabletta, egyik oldalán "GRANDAX" felirattal, másik oldalán bemetszéssel. Törési felülete fehér színű.
 
A tablettán lévő bemetszés csak a széttörés elősegítésére és a lenyelés megkönnyítésére szolgál, nem arra, hogy a készítményt egyenlő adagokra ossza.

 

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

 

4.1 Terápiás javallatok

   

4.2 Adagolás és alkalmazás

 
Adagolás
 
Felnőtteknek
Általában naponta 1−3-szor 1−2 tabletta (50−300 mg/nap). Alkalomszerű szedés esetén 1−2 tabletta. A jó tolerálhatóság és a vigilitás csökkenésének hiánya miatt már a kezelés kezdetén az indokoltnak tartott mennyiségben adható, nem szükséges az adagok fokozatos növelése.
 
Gyermekek és serdülők
Gyermekek esetében kevés tapasztalat áll rendelkezésre.
 
Az alkalmazás módja

Szájon át történő alkalmazásra.
 

4.3 Ellenjavallatok

 

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

   
Opioidok együttes alkalmazásának kockázata

A Grandaxin és opoidok együttes alkalmazása szedációhoz, légzésdepresszióhoz, kómához és halálhoz vezethet. Ezen kockázatok miatt szedatív gyógyszerek, például benzodiazepinek vagy benzodiazepinekkel rokon gyógyszerek, mint a Grandaxin együttes felírása opioidokkal olyan betegek számára korlátozódik, akiknél alternatív kezelési lehetőségek nem alkalmazhatóak.

Amennyiben az orvos úgy dönt, hogy a Grandaxint opioid tartalmú gyógyszerrel együtt rendeli, a legkisebb hatásos dózist kell adni és a kezelést a lehető legrövidebb ideig alkalmazni (lásd az általános adagolásnál is a 4.2 pontban). A betegek szoros megfigyelése szükséges a légzésdepresszió és szedáció jeleinek és tüneteinek kialakulása szempontjából. Feltétlenül tájékoztatni kell a betegeket és gondozóikat annak érdekében, hogy tisztában legyenek ezekkel a tünetekkel (lásd 4.5 pont).
   
Mivel a Grandaxin tabletta laktóz-monohidrátot tartalmaz, ezért ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
 

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

   
Opioidok

Szedatív gyógyszerek, például benzodiazepinek vagy rokon gyógyszerek, mint a Grandaxin és opioidok együttadása az additív központi idegrendszeri depresszív hatás miatt növeli a szedáció, légzésdepresszió, kóma és halál kockázatát. Az adagolást és az egyidejű alkalmazás időtartamát korlátozni kell (lásd 4.4 pont).
   

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

 
Terhesség

A tofizopám átjut a placentán. A készítmény alkalmazása a terhesség első harmadában nem ajánlott, a későbbiekben is az előny/kockázat gondos orvosi mérlegelését igényli (lásd 4.4. pont)
 
Szoptatás

Kiválasztódik az anyatejbe, ezért szoptatás alatt a Grandaxin kezelés nem javasolt.
 

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

 
Bár álmosító, szedatív hatással nem rendelkezik, alkalmazásának kezdeti időszakában – egyénileg meghatározandó ideig – gépjárművet vezetni és balesetveszélyes munkát végezni tilos.

A későbbiekben az orvosnak egyedileg kell előírnia a szükséges tilalom mértékét és időtartamát.
 

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

 
A mellékhatások gyakoriság szerinti beosztása az alábbi konvención alapul:  
Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra. A legtöbb mellékhatásról nincsenek megfelelő adatok a gyakoriság megválaszolásához.
 
Pszichiátriai kórképek:  
Idegrendszeri betegségek és tünetek:  
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek:  
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:  
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek:  
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:  
A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei:  
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók:  

4.9 Túladagolás

 
Tünetei

Központi idegrendszeri depresszáns hatása csak nagy (50-120 mg/ttkg) dózisoknál jelentkezik. Ekkora dózisoknál hányás, konfúzió, kóma, légzésdepresszió, epilepsziás rohamok alakul­hatnak ki.
 
Kezelése

A gyomortartalom kiürítése hánytatással a központi idegrendszeri depresszió miatt nem javasolt, gyomormosás alkalmazható. A felszívódás megakadályozására aktív szén és hashajtás alkalmazható.
Az alapvető fiziológiai paraméterek monitorozása és ennek megfelelő tüneti terápia alkalmazása javasolt.

Súlyos légzésdepresszió esetén asszisztált lélegeztetés alkalmazható. Központi idegrendszeri stimulánsok alkalmazása nem javasolt. Hipotenzió esetén i.v. folyadékpótlás, Trendelenburg-helyzet alkalmazása, ezek elégtelensége esetén dopa­min, ill. noradrenalin adható.

Nem dializálható, forszírozott diurézis sem hatásos.
 
Tofizopám mérgezés esetében flumazenil antidotumként való alkalmazását klinikai vizsgálatokban nem tesztelték.

 

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

 

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

 
Farmakoterápiás csoport: Psycholepticumok, anxioliticumok, benzodiazepin-származékok, ATC: N05B A23
 
Hatásmechanizmus

A tofizopám rövid hatástartamú, széles terápiás indexű, gyenge anxiolitikum. Pontos hatás­mechanizmusa nem ismert. Nemcsak kémiai felépítésében, hanem farmakológiai és klinikai- farmakológiai tulajdonságaiban is különbözik az 1,4-benzodiazepinektől.
 
Farmakodinámiás hatások

Hatásos vegetatív tünetekkel, fáradtsággal, apátiával járó szorongásos állapotok kezelésére. Egyéb benzodiazepinekkel ellentétben nem rendelkezik, szedato-hipnotikus, izomrelaxáns és antikonvulzív hatásokkal, nem befolyásolja károsan a pszichomotoros-, kognitív- és memóriafunkciókat, azonban enyhe stimuláns aktivitása van. A miorelaxáns hatás hiánya következtében olyan kórképekben is alkalmazható, amelyben az izomrelaxáció ellenjavallt vagy nemkívánatos (myasthenia gravis, miopátiák, neurogén izomatrófiák). 

Hosszú távú alkalmazása sem vezet szomatikus vagy pszichés dependencia kialakulásához. 
 

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

 
Felszívódás

A bélcsatornából gyorsan felszívódik, a plazmában csúcskoncentrációját 1-1,5 óra alatt éri el.
 
Eloszlás

Kb. 50%-ban kötődik fehérjékhez.
 
Biotranszformáció

Felszívódása után intenzív „first-pass” metabolizmuson megy át a májban. Fő metabolizációs útja a demetiláció.
 
Elimináció

Kb. 60%-ban a vizelettel, 40%-ban a széklettel ürül metabolitok formájában. Biológiai felezési ideje 6−8 óra.
 

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

 
Állatkísérletekben a vegyület teratogén hatást nem mutatott.

A rendelkezésre álló adatok alapján a készítmény nem befolyásolja a fogamzóképességet, nincs mutagenitást és karcinogenitást okozó hatása.

 

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

 

6.1 Segédanyagok felsorolása

   

6.2 Inkompatibilitások

 
Nem értelmezhető.
 

6.3 Felhasználhatósági időtartam

 
3 év.
 

6.4 Különleges tárolási előírások

 
Legfeljebb 25 ºC-on tárolandó.
 

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

 
20 db tabletta, (2×10 db) PVC/PVDC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.

 

7. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

 
2024. április 10.


Forrás: ogyei.gov.hu