Escitil

Alkalmazási előírás (1. rész)

(lényegre koncentrálva)

[2. rész]

 

1. A GYÓGYSZER NEVE 

Escitil 5 mg filmtabletta
Escitil 10 mg filmtabletta
Escitil 15 mg filmtabletta
Escitil 20 mg filmtabletta
 
 

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 

Escitil 5 mg filmtabletta
5 mg eszcitaloprámot tartalmaz (eszcitaloprám-oxalát formájában) filmtablettánként.
 
Escitil 10 mg filmtabletta
10 mg eszcitaloprámot tartalmaz (eszcitaloprám-oxalát formájában) filmtablettánként.
 
Escitil 15 mg filmtabletta
15 mg eszcitaloprámot tartalmaz (eszcitaloprám-oxalát formájában) filmtablettánként.
 
Escitil 20 mg filmtabletta
20 mg eszcitaloprámot tartalmaz (eszcitaloprám-oxalát formájában) filmtablettánként.
 
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
 
 

3. GYÓGYSZERFORMA 

Filmtabletta.

Escitil 5 mg filmtabletta: fehér, kerek mindkét oldalán domború felületű filmtabletta.
 
Escitil 10 mg filmtabletta: fehér, ovális (kb. 8,1×5,6 mm), egyik oldalán bemetszéssel ellátott filmtabletta. A tabletta egyenlő adagokra osztható.
 
Escitil 15 mg filmtabletta: fehér, ovális (kb. 10,4×5,6 mm), egyik oldalán bemetszéssel ellátott filmtabletta. A tablettán levő bemetszés csak a széttörés elősegítésére és a lenyelés megkönnyítésére szolgál, nem arra, hogy a készítményt egyenlő adagokra ossza.
 
Escitil 20 mg filmtabletta: fehér, ovális (kb. 11,6×7,1 mm), egyik oldalán bemetszéssel ellátott filmtabletta. A tabletta egyenlő adagokra osztható.
 
 

4. KLINIKAI JELLEMZŐK 

4.1 Terápiás javallatok 

 

4.2 Adagolás és alkalmazás 

Adagolás
 
A 20 mg-nál nagyobb napi adagok biztonságossága még nem bizonyított.
 
Major depressziós epizódok
A javasolt adag: 10 mg naponta egyszer. A beteg egyéni reagálásától függően a napi dózis maximum 20 mg-ig növelhető.
 
Az antidepresszív hatás eléréséhez általában 2-4 hétre van szükség. A tünetek megszűnése után még legalább 6 hónapos kezelés szükséges a terápiás válasz megerősítéséhez.
 
Pánikzavar (agorafóbiával ill. anélkül)
Az első héten az ajánlott kezdőadag napi 5 mg, ezután a dózis napi 10 mg-ra emelhető. A beteg egyéni reagálásától függően a napi adag maximum 20 mg-ig tovább emelhető.
 
A maximális hatás körülbelül a harmadik hónap után érhető el. A kezelés több hónapig tart.
 
Szociális szorongásos zavar
A javasolt adag: 10 mg naponta egyszer. A tünetek enyhüléséhez rendszerint 2-4 hét szükséges. Utána, a beteg egyéni reagálásától függően a napi adag 5 mg-ra csökkenthető, vagy maximum 20 mg-ig emelhető.
 
A szociális szorongásos zavar krónikus lefolyású betegség, és a terápiás válasz stabilizálására 12 hetes kezelés javasolt. A reszponderek hosszú távú kezelését 6 hónapig vizsgálták, a visszaesés megelőzését szolgáló kezelés hossza egyénileg mérlegelendő; a terápiás előnyöket rendszeresen újra kell értékelni.
 
A szociális szorongásos zavar egy diagnosztikailag jól definiált, és a túlzott szégyenlősségtől elkülönítendő betegség. Gyógyszeres kezelés csak akkor javallt, ha a betegség jelentősen akadályozza a munkavégzést és szociális aktivitást.
 
A kezelés szerepét a kognitív magatartásterápiához viszonyítva nem értékelték. A gyógyszeres kezelés az általános kezelési stratégia része.
 
Generalizált szorongás
A kezdőadag 10 mg naponta egyszer. A beteg egyéni terápiás válaszától függően az adag maximum napi 20 mg-ig emelhető.
 
A reszponderek hosszú távú kezelését napi 20 mg-mal kezelt betegeknél legalább 6 hónapig vizsgálták. A terápiás előnyöket és az adagolást rendszeresen újra kell értékelni (lásd 5.1 pont).
 
Obszesszív-kompulzív zavar (kényszerbetegség).
A kezdőadag 10 mg naponta egyszer. A beteg egyéni terápiás válaszától függően az adag maximum napi 20 mg-ig emelhető.
 
Az obszesszív-kompulzív zavar krónikus betegség, a tünetmentesség biztosítása érdekében a betegeket megfelelő ideig kell kezelni.
 
A terápiás előnyöket és az alkalmazott dózist rendszeresen újra kell értékelni (lásd 5.1 pont).
 
Idősek (65 év felett)
A kezdődózis 5 mg naponta egyszer. A dózis a beteg válaszreakciójától függően szükség esetén napi 10 mg-ra emelhető (lásd 5.2 pont). Az Escitil hatékonyságát szociális szorongásos zavarban szenvedő idős betegeknél nem vizsgálták.
 
Gyermekek és serdülők
Az Escitil nem alkalmazható gyermekek és 18 év alatti serdülők kezelésére (lásd 4.4 pont).
 
Vesekárosodás
Enyhe és közepesen súlyos vesekárosodásban nincs szükség az adag módosítására. Súlyosan beszűkült vesefunkciójú betegeknél (CL_CR kisebb, mint 30 ml/perc) fokozott óvatosság javasolt (lásd 5.2 pont).
 
Májkárosodás
Enyhe és közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél az első 2 héten az ajánlott kezdőadag napi 5 mg. A beteg egyéni terápiás válaszától függően a napi adag maximum 10 mg-ig emelhető. A súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél elővigyázatosság és igen óvatos adagtitrálás javasolt (lásd 5.2 pont).
 

Gyenge CYP2C19 metabolizálók
Ismerten gyenge CYP2C19 metabolizáló betegeknél a kezelés első 2 hetében ajánlott kezdőadag napi 5 mg. A beteg egyéni terápiás válaszától függően a napi adag maximum 10 mg-ig emelhető (lásd 5.2 pont).

 
A kezelés leállításakor jelentkező megvonási tünetek

A kezelés hirtelen leállítása kerülendő. Az eszcitaloprám kezelés leállításakor az esetleges megvonásos tünetek elkerülése érdekében az adagot legalább 1-2 héten át, fokozatosan kell csökkenteni (lásd a 4.4 és 4.8 pont). Amennyiben a dózis csökkentését követően vagy az adagolás megszüntetésekor tolerálhatatlan mellékhatások lépnek fel, úgy megfontolandó az előzőleg alkalmazott adag visszaállítása. Később a kezelőorvos a korábbinál fokozatosabb dóziscsökkentéssel folytathatja a gyógyszer leállítását.
 
Az alkalmazás módja

Szájon át történő alkalmazásra. Az Escitilt naponta egyszer, étkezéssel vagy étkezéstől függetlenül lehet bevenni.

 

4.3 Ellenjavallatok 

 

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések 

Az alábbi különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvatossági intézkedések az SSRI-k (szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók) terápiás osztályára vonatkoznak.
 
Gyermekek és serdülők
Az Escitil nem alkalmazható gyermekeknél és 18 éves kor alatti serdülőknél. Klinikai vizsgálatokban antidepresszánssal kezelt gyermekeknél és serdülőknél gyakrabban figyeltek meg szuicid viselkedést (öngyilkossági kísérlet és öngyilkossági gondolatok) és ellenséges magatartást (túlnyomórészt agresszivitás, ellenkezés és düh), mint a placebo csoportban. Ha a klinikai állapot miatt mégis szükséges a kezelés, akkor a beteget alapos megfigyelés alatt kell tartani az öngyilkossági tünetek megjelenése tekintetében. Ezenkívül figyelembe kell venni, hogy nem állnak rendelkezésre a gyermekek és serdülők növekedésére, érésére, kognitív és viselkedési fejlődésére vonatkozó hosszú távú biztonságossági adatok.
 
Paradox szorongás
Egyes pánikzavarban szenvedő betegeknél az antidepresszív kezelés kezdetekor foko­zott szorongás léphet fel. Ez a paradox reakció a kezelés folytatása során, általában két héten belül alábbhagy. A szo­ron­gáskeltő hatás valószínűségének csökkentése érdekében alacsony kezdő­adag alkalmazása javasolt (lásd 4.2 pont).
 
Görcsrohamok
Az eszcitaloprám-kezelést fel kell függeszteni, amennyiben a betegnél első alkalommal görcsrohamok jelentkeznek, illetve ha – a korábban már epilepsziával diagnosztizált betegnél – a görcsrohamok gyakoribbá válnak. Az SSRI szerek alkalmazása instabil epilepsziás betegeknél kerülendő, a kontrollált epilepsziás betegeket pedig szorosan figyelemmel kell követni.
 
Mánia
Mániás/hipomániás kórelőzményű betegeknél az SSRI szerek alkalmazása óvatosságot igényel. Az SSRI terápiát meg kell szakítani, ha a betegnél mániás fázis lép fel.
 
Diabetes
Az SSRI kezelés megváltoztathatja a diabeteses betegek szénhidrát-anyagcseréjét (hypoglycaemia vagy hyperglycaemia). Szükség lehet az inzulin és/vagy az orális antidiabetikum dózisának módosítására.
 
Öngyilkosság/öngyilkossági gondolatok vagy a klinikai állapot romlása
Depresszió esetén fokozott az öngyilkossági gondolatok, az önkárosító magatartás és az öngyilkosság (öngyilkossággal kapcsolatos események) megjelenésének veszélye. A kockázat mindaddig fennáll, amíg jelentős remisszió nem következik be. Mivel előfordulhat, hogy a kezelés első néhány hete alatt, vagy még később sem történik javulás, a betegeket állapotuk javulásáig szoros ellenőrzés alatt kell tartani. Általános klinikai tapasztalat, hogy az öngyilkosság veszélye a gyógyulás korai szakaszában fokozódhat.

Más olyan pszichiátriai állapotok is összefüggésbe hozhatók az öngyilkossággal kapcsolatos események megnövekedett kockázatával, melyek kezelésére az eszcitaloprám szintén rendelhető. Ráadásul, ezek az állapotok major depresszióval is együtt járhatnak. Ezért az egyéb pszichiátriai kórképekkel kezelt betegek esetén ugyanazokra az elővigyázatossági intézkedésekre van szükség, mint a major depresszióval kezelt betegeknél.

Azok a betegek, akiknek kórelőzményében öngyilkossággal kapcsolatos események szerepelnek, vagy akiket jelentős mértékben foglalkoztatnak öngyilkossági gondolatok a terápia megkezdése előtt, az öngyilkossági gondolatok és kísérletek fokozott kockázatának vannak kitéve, ezért a kezelés alatt gondos megfigyelést igényeknek. A pszichiátriai betegségben szenvedő felnőttek bevonásával végzett, antidepresszánsokat vizsgáló, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatok metaanalízise kimutatta, hogy a 25 évnél fiatalabb betegekben az öngyilkos magatartás kockázata az antidepresszánst szedőkben fokozottabb, mint a placebót szedőkben.

A betegeket, különösen a magas kockázati csoportba tartozókat a gyógyszeres kezelés során gondos felügyelet alatt kell tartani, főként a terápia kezdetén, és a dózismódosításokat követően. A betegeket (és gondviselőiket) figyelmeztetni kell arra, hogy figyeljék a klinikai rosszabbodás, az öngyilkos magatartás vagy öngyilkossági gondolatok, vagy szokatlan magatartásbeli változások bármilyen megjelenését, és ha a felsorolt tünetek valamelyikét észlelik, sürgősen forduljanak orvoshoz.
 
Akathisia/pszichomotoros nyugtalanság
Az SSRI-k/SNRI-k alkalmazásakor előfordult akathisia, amelyre szubjektíve kellemetlen vagy aggasztó nyugtalanság és a nyugodt ülést vagy állást gyakran lehetetlenné tevő mozgáskényszer jellemző. E tünetek megjelenése a kezelés első heteiben a legvalószínűbb. Azoknál a betegeknél, akiknél ilyen tünetek jelentkeznek, az adag emelése hátrányos lehet.
 
Hyponatraemia
Az SSRI-k alkalmazásakor ritkán hyponatraemiát jelentettek, amely valószínűleg a nem megfelelő antidiuretikus hormonszekréció szindróma (SIADH) következtében alakul ki, és amely általában a keze­lés leállításával helyreáll. Veszélyeztetett betegek esetében (időskorúaknál vagy cirrhosisos betegeknél, illetve olyan gyógyszerek együttadásakor, melyek hyponatraemiát okozhatnak) óvatosság ajánlott.
 
Haemorrhagia
SSRI kezelés során előfordultak bőrvérzéses rendellenességek, például ecchymosis és purpura. Ezért az SSRI kezelés alatt álló betegeknél fokozott körültekintés szükséges, különösképpen orális antikoagulánsok vagy a thrombocyta-funkciót befolyásoló gyógyszerek (pl. atípusos antipszichotikumok és fenotiazinok, a legtöbb triciklusos antidepresszáns, az acetilszalicilsav és a nem szteroid gyulladásgátló szerek [NSAID-ok], tiklopidin és dipiridamol) együttadása esetén, valamint a diagnosztizált vérzékeny betegeknél.
 
Az SSRI-k/SNRI-k fokozhatják a poszt partum vérzés kockázatát (lásd 4.6 és 4.8 pont).
 
ECT (elektrokonvulzív terápia)
Mivel az SSRI szerek és ECT egyidejű alkalmazásáról csak korlátozott klinikai tapasztalat áll rendelkezésre, ezért óvatosság javasolt.
 
Szerotonin szindróma
Óvatosság ajánlott az eszcitaloprám és egyéb szerotonerg hatású szerek, mint pl. szumatriptán vagy egyéb triptánok, tramadol és triptofán együttes alkalmazása esetén.

Ritkán az SSRI-ket és a szerotonerg szereket egyidejűleg szedő betegeknél szerotonin szindróma előfordulásáról számoltak be. Ennek kialakulását az agitációból, tremorból, myoclonusból és hyperthermiából álló tünetegyüttes jelezheti. Amennyiben ezt tapasztaljuk, úgy az SSRI és a szerotonerg gyógyszer adását is azonnal abba kell hagyni, és tüneti kezelést kell kezdeni.
 
Orbáncfű
SSRI szerek és orbáncfű (Hypericum perforatum) tartalmú gyógynövény készítmé­nyek együttes alkalmazása a mellékhatások előfordulásának gyakoriságát növelheti (lásd 4.5 pont).
 
A kezelés megszakításakor jelentkező megvonásos tünetek
A diszkontinuációs tünetek jelentkezése gyakori a kezelés abbahagyásakor, főleg ha a leállítás hirtelen történik (lásd a 4.8 pont). Klinikai vizsgálatokban a kezelés megszakítását követően az eszcitaloprámmal kezelt betegek körülbelül 25%-ánál, míg a placebót szedő betegek 15%-ánál jelentkeztek mellékhatások.

A diszkontinuációs tünetek fellépésének kockázata több tényezőtől függ, így pl. a kezelés hosszától, a gyógyszer adagjától és a dóziscsökkentés mértékétől. A leggyakrabban jelentett reakciók: szédülés, érzészavarok (beleértve a paraesthesiát és áramütésszerű érzéseket), alvászavarok (beleértve az insomniát és az élénk álmokat), agitáció vagy szorongás, hányinger és/vagy hányás, tremor, zavartság, verejtékezés, fejfájás, hasmenés, palpitatio, emocionális instabilitás, ingerlékenység és látászavarok.

Ezek a tünetek általában enyhék, vagy mérsékeltek, de néhány betegnél súlyosak is lehetnek.
A tünetek általában a kezelés megszakítását követő néhány napban jelentkeznek, de nagyon ritkán előfordulhatnak olyan betegeknél is, akik véletlenül kihagytak egy adagot.

Ezek a tünetek általában maguktól megszűnnek, és 2 héten belül rendeződnek, bár egyes esetekben tovább is fennállhatnak (2-3 hónapig vagy tovább). Ezért javasolt az eszcitaloprám fokozatos elhagyása, amely a beteg egyéni reakciójától függően a kezelés több héten vagy hónapon át történő leállítását jelenti (lásd „A kezelés leállításakor jelentkező megvonásos tünetek” rész, 4.2 pont).
 
Szexuális zavar
A szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók (SSRI-k) / szerotonin- és noradrenalinvisszavétel-gátlók (SNRI-k) szexuális diszfunkció tüneteit okozhatják (lásd 4.8 pont). Beszámoltak olyan, hosszan tartó szexuális diszfunkcióról is, ahol a tünetek a SSRI/SNRI leállítása ellenére sem szűntek meg.
 
Ischaemiás szívbetegség
A korlátozott klinikai tapasztalatok miatt tanácsos az elővigyázatosság az ischaemiás szívbetegségben szenvedők esetében (lásd az 5.3 pont).
 
QT-intervallum megnyúlás
Az escitaloprám alkalmazása dózisfüggő QT-intervallum megnyúlással jár. A forgalomba hozatalt követő időszakban kamrai arrhythmiát – azon belül torsade de pointes-ot is – jelentettek elsősorban nők és olyan betegek körében, akiknél hypokalaemia, illetve már a kezelést megelőzően is QT-intervallum megnyúlás vagy más szívbetegség állt fenn (lásd 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 és 5.1 pontokat).
 
Óvatosság javasolt olyan betegeknél, akiknél jelentős bradycardia áll fenn, illetve akik a közelmúltban akut myocardialis infarktuson estek át vagy nem megfelelően kezelt szívelégtelenségben szenvednek.
 
Elektrolitzavarok (pl. hypokalaemia/hypomagnesaemia) esetén, megnő a malignus arrhythmiák kialakulásának kockázata, így az escitaloprám kezelés megkezdése előtt azok korrekciója szükséges.
 
Stabil szívbetegségben szenvedő betegek tervezett kezelése esetén megfontolandó az EKG ellenőrzése az escitaloprám-kezelés megkezdése előtt.
 
Ha az eszcitaloprám-kezelés során arrhythmia jelei mutatkoznak, a kezelést meg kell szakítani, valamint az EKG ellenőrzése szükséges.
 
Zárt zugú glaukóma
Az SSRI típusú gyógyszerek (mint az eszcitaloprám is) hatással vannak a pupilla méretére, mely mydriasist eredményez. A midriatikus hatás következtében a szemzug szűkülhet, mely fokozott intraoculáris nyomást és zárt zugú glaucomát eredményezhet, különösképpen erre hajlamos személyeknél. Ezért óvatosság javasolt az eszcitaloprám alkalmazásakor zárt zugú glaucomás betegeknél, illetve azoknál, akiknek kórtörténetében glaucoma szerepel.
 
A készítmény kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz filmtablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
 

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók 

Farmakodinámiás kölcsönhatások
 
Ellenjavallt kombinációk:
Irreverzíbilis, nem szelektív MAO-gátlók (MAOI-k)
Súlyos reakciókat jelentettek SSRI szerek és nem szelektív, irreverzíbilis monoaminoxidáz-gátlók (MAOI) együttadása esetén, valamint azoknál a betegeknél, akiket SSRI kezelésről átmenet nélkül ilyen MAOI terápiára állítottak át (lásd 4.3 pont). Egyes betegeknél szerotonin szindróma alakult ki (lásd 4.8 pont).
 
Az eszcitaloprám és a nem szelektív, irreverzíbilis MAO-gátlók együttadása ellenjavallt. Az eszcitaloprám kezelést 14 nappal az irreverzíbilis MAO-gátló kezelés befejezése után lehet elkezdeni. A nem szelektív, irreverzíbilis MAOI kezelést legalább 7 nappal az eszcitaloprám kezelés befejezése után lehet megkezdeni.
 
Reverzíbilis, szelektív MAO-A gátló (moklobemid)
A szerotonin szindróma kialakulásának veszélye miatt az eszcitaloprám és MAO-A gátló (mint pl. a moklobemid) együttadása ellenjavallt (lásd 4.3 pont). Amennyiben a kombináció szükségesnek bizonyul, úgy a kezelést a legalacsonyabb javasolt adaggal kell kezdeni, és a beteget klinikailag ellenőrizni kell.
 
Reverzibilis, nem szelektív MAO-A gátló (linezolid)
Mivel a linezolid reverzíbilis, nem szelektív MAO-gátló antibiotikum, ezért nem adható eszcitaloprámmal kezelt betegeknek. Amennyiben az együttadás feltétlenül szükséges, minimális dózis adandó szoros klinikai ellenőrzés mellett (lásd 4.3 pont).
 
Irreverzibilis, szelektív MAO-B gátó (szelegilin)
A szerotonin szindróma kialakulásának veszélye miatt szelegilinnel (irreverzíbilis MAO-B gátló) való együttadás esetén óvatosság szükséges. A racém citaloprám és a szelegilin napi 10 mg-ig terjedő adagjainak együttadása biztonságosnak bizonyult.
 
QT-intervallum megnyúlás
Az eszcitaloprám és QT-intervallum megnyúlást okozó gyógyszerek között nem végeztek farmakokinetikai/farmakodinámiás vizsgálatokat. Az eszcitaloprámot együtt adva ezekkel a gyógyszerekkel az additív hatás nem zárható ki. Így az eszcitaloprám együttadása ellenjavallt a QT-intervallumot megnyújtó szerekkel, úgymint az I/A. és III. osztályba tartozó antiarrhythmiás szerekkel, antipszichotikumokkal (pl.: fenotiazin származékok, pimozid, haloperidol), triciklusos antidepresszánsokkal, bizonyos antimikróbás szerekkel (pl.: sparfloxacin, moxifloxacin, intravénásan alkalmazott eritromicin, pentamidin, antimaláriás kezelés, főként halofantrin), bizonyos antihisztaminokkal (asztemizol, hidroxizin, mizolasztin) stb.
 
Elővigyázatossággal alkalmazható kombinációk:
Szerotonerg szerek
Szerotonerg szerek (pl. tramadol, szumatriptan és egyéb triptánok) együttadása szerotonin szindróma kialakulásához vezethet.
 
A görcsküszöböt csökkentő gyógyszerek
Az SSRI-k csökkenthetik a görcsküszöböt. Óvatosság ajánlott olyan gyógyszerek együttes alkalmazása esetén, amelyek szintén csökkenthetik a görcsküszöböt (pl. antidepresszánsok (triciklusosak, SSRI-k), neuroleptikumok (fenotiazinok, tioxantének és butirofenonok), meflokin, bupropion, tramadol).
 
Lítium, triptofán
SSRI szerek és lítium vagy triptofán együttes adásakor a hatás fokozódását jelentették, ezért ezek párhuzamos alkalmazásakor óvatosság ajánlott.
 
Orbáncfű
SSRI szerek és orbáncfű (Hypericum perforatum) tartalmú gyógynövény készítmények együttes alkalmazása a mellékhatások előfordulásának gyakoriságát növelheti (lásd 4.4 pont).
 

Haemorrhagia
Eszcitaloprám és orális antikoagulánsok kombinációja esetén módosulhat a véralvadásgátló hatás. Az orális antikoagulánst szedő betegek véralvadását az eszcitaloprám kezelés megkezdésekor, illetve abbahagyásakor gondosan ellenőrizni kell (lásd 4.4 pont).

Nem szteroid gyulladásgátlók (NSAID‑ok) együttadása megnövelheti a vérzési hajlamot (lásd 4.4 pont).
 
Alkohol
Az eszcitaloprám és az alkohol között nem várható farmakodinámiás vagy farmakokinetikai interakció. Mindazonáltal, egyéb pszichotrop szerekhez hasonlóan, alkohollal való kombinálása nem javasolt.
 
Hypokalaemiát/hypomagnaesiát okozó gyógyszerek
Óvatosság javasolt a hypokalaemiát/hypomagnaesiát okozó gyógyszerek együttes alkalmazása esetén, mivel ez növeli a malignus szívritmuszavarok kialakulásának kockázatát (lásd 4.4 pont).
 
Farmakokinetikai kölcsönhatások
 
Egyéb gyógyszerek hatása az eszcitaloprám farmakokinetikájára
Az eszcitaloprám metabolizációja főként a CYP2C19 enzimen keresztül történik.
A CYP3A4 és a CYP2D6 enzimek kisebb mértékben szintén közreműködhetnek a metabolizmusban. A fő metabolit, az S-DCT (demetilált eszcitaloprám) metabolizmusát úgy tűnik, részben a CYP2D6 katalizálja.
 
Az eszcitaloprám együttes alkalmazása napi egyszeri 30 mg omeprazollal (CYP2C19 gátló) az eszcitaloprám plazmaszintjének mérsékelt (kb. 50%-os) emelkedését eredményezte.
 
Az eszcitaloprám együttes alkalmazása napi kétszer 400 mg cimetidinnel (mérsékelt hatású általános enzimgátló) az eszcitaloprám plazmaszintjének mérsékelt (kb. 70%-os) emelkedését eredményezte. Óvatosság javasolt az escitaloprám és a cimetidin együttadásakor; a dózis módosítása indokolt lehet.
 
Körültekintően kell eljárni, ha CYP2C19-inhibitorokkal (pl. omeprazol, ezomeprazol, flukonazol, fluvoxamin, lanzoprazol, tiklopidin) vagy cimetidinnel egyidejűleg alkalmazzák. Az eszcitaloprám dózisának csökkentésére lehet szükség az egyidejű kezelés alatt fellépő mellékhatások monitorozása alapján.
 
Az eszcitaloprám hatása egyéb gyógyszerek farmakokinetikájára
Az eszcitaloprám a CYP2D6 enzim gátlója. Óvatosság ajánlott olyan gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazásánál, amelyeket főként ez az enzim metabolizál, és amelyeknek szűk a terápiás indexe, pl. flekainid, propafenon és metoprolol (szívelégtelenségben alkalmazva) vagy néhány központi idegrendszerre ható készítmény, amelyek főként a CYP2D6-on metabolizálódnak, pl. antidepresszánsok, mint dezipramin, klomipramin és nortriptilin vagy antipszichotikumok, mint riszperidon, tioridazin és haloperidol. Szükség lehet dózismódosításra.
 
Mind dezipraminnal mind pedig metoprolollal való együttadás esetén ezen CYP2D6 szubsztrátok plazmaszintje kétszeresére növekedett.

In vitro vizsgálatokkal kimutatták, hogy az eszcitaloprám enyhén gátolhatja a CYP2C19 enzimet is. Óvatosság ajánlott CYP2C19 által metabolizált gyógyszerekkel való együttadása esetén.
 

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás 

Terhesség
Csak kevés klinikai adat áll rendelkezésre az eszcitaloprám terhességben történő alkalmazásáról.
Állatkísérletek során reproduktív toxicitást igazoltak (lásd 5.3 pont). Az Escitil nem alkalmazható terhesség alatt, hacsak az egyértelműen nem indokolt az előny/kockázat gondos mérlegelése után.
 
Az újszülöttet megfigyelés alatt kell tartani, ha az anya a terhesség késői szakaszában, különösen, ha a harmadik triszemeszterben is Escitil kezelés alatt állt. A kezelés hirtelen megszakítása a terhesség alatt kerülendő.
 
A terhesség késői szakaszában alkalmazott SSRI/SNRI szerek az újszülöttnél a következő tüneteket okozhatják: respiratorikus distressz, cyanosis, apnoe, görcsök, hőmérséklet-instabilitás, táplálási nehézség, hányás, hypoglykaemia, hypertonia, hypotonia, hyperreflexia, tremor, idegesség, ingerlékenység, lethargia, állandó sírás, aluszékonyság és alvászavar. Ezek a tünetek szerotonerg hatásokat vagy diszkontinuációs tünetcsoportot egyaránt jelezhetnek. Az esetek nagy részében a szövődmények a szülés után azonnal vagy rövid időn belül (<24 óra) jelentkeznek.
 
Az epidemiológiai adatok arra utalnak, hogy az SSRI-k alkalmazása terhesség alatt, különösképpen a késői terhességben, megnövelheti az újszülötteknél a perzisztáló pulmonalis hypertensio (persistent pulmonary hypertension in the newborn, PPHN) kockázatát. Az észlelt kockázat 1000 terhességből hozzávetőlegesen 5 esetben volt megfigyelhető. Az átlagpopulációban 1-2 PPHN eset jut 1000 terhességre.
 
A megfigyeléses adatok a poszt partum vérzés fokozott (2-szeresnél kisebb növekedés) kockázatát mutatják az SSRI/SNRI-expozíciót követően a szülést megelőző hónapban (lásd 4.4, 4.8 pont).
 
Szoptatás
Az eszcitaloprám feltételezhetőleg kiválasztódik az anyatejbe. Ezért a szoptatás a kezelés alatt nem javasolt.
 
Termékenység
Állatkísérletekből származó adatok azt mutatták, hogy az eszcitaloprám hatással lehet az ondó minőségére (lásd 5.3 pont). Néhány SSRI-vel kapcsolatos mellékhatás-bejelentés alapján az ondó minőségére gyakorolt hatás visszafordítható. A termékenységet befolyásoló hatást eddig nem figyeltek meg.
 

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre 

Bár kimutatták, hogy az eszcitaloprám nem befolyásolja sem az intellektuális funkciókat sem a pszichomotoros teljesítményt, bármely pszichoaktív szer károsíthatja az ítélőképességet vagy bizonyos készségeket. A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a gyógyszer befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
 
 

[2. rész]

Forrás: ogyei.gov.hu