Zolpidem Vitabalans

Alkalmazási előírás

(lényegre koncentrálva)

 

1. A GYÓGYSZER NEVE

 
Zolpidem Vitabalans 10 mg filmtabletta
 
 

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

 
10 mg zolpidem-tartarátot tartalmaz filmtablettánként.
 
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
 
 

3. GYÓGYSZERFORMA

 
Filmtabletta.
 
Fehér, hosszúkás, domború, bemetszéssel ellátott filmtabletta. Hossza 10 mm, szélessége 5 mm. A tabletta egyenlő adagokra osztható.
 
 

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

 

4.1 Terápiás javallatok

 
A Zolpidem Vitabalans az álmatlanság rövid távú kezelésére javallt felnőttek számára, olyan helyzetekben, amikor az álmatlanság súlyos vagy akadályozza az illető megszokott életvitelét, vagy rendkívüli kellemetlenséget jelent a beteg számára.
 

4.2 Adagolás és alkalmazás

 
Adagolás
 
A kezelés a lehető legrövidebb legyen. Általában néhány naptól két hétig, legfeljebb – a fokozatos elhagyással együtt – négy hétig tarthat. Ugyanúgy, mint más hipnotikumok esetében, a hosszú ideig tartó használat nem ajánlott, a kezelés időtartama nem haladhatja meg a négy hetet. Egyes esetekben szükség lehet a beteg maximális kezelési időt meghaladó, hosszabb tartamú kezelésére. Azonban a ke­ze­lés folytatása előtt a beteg állapotát újra értékelni kell.
 
Felnőttek
A kezelés egyszeri gyógyszerbevétellel történjen, mely ugyanaznap éjjel nem ismételhető. Felnőtteknek a napi javasolt adag 10 mg, amit közvetlenül lefekvéskor kell bevenni. A zolpidem legkisebb hatásos adagját kell alkalmazni és a 10 mg-ot nem szabad átlépni.
 
Idősek
Az idős, illetve legyengült betegek számára, akik különösen érzékenyek lehetnek a zolpidem hatására, 5 mg-os napi adag javasolt. Az adagot csak bizonyos esetekben szabad megemelni.
 
Májkárosodás
Enyhe, vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek esetében, akiknek a szervezetéből az egészségeseknél lassabban ürül ki a zolpidem, 5 mg-os kezdő adag javasolt, különös óvatossággal kell eljárni az idős betegeknél. Felnőtteknél (65 év alatt) akkor lehet 10 mg-ra emelni az adagot, ha a klinikai válasz nem megfelelő és a beteg jól tolerálja a gyógyszert! Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a zolpidem ellenjavallt (lásd 4.3 pont).
 
A zolpidem maxi­má­lis napi adagja 10 mg minden betegcsoportban.

Gyermekek és serdülők
A zolpidem alkalmazása nem javasolt gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél, mivel nincsenek adatok, amelyek alátámasztják az ebben az életkorban való alkalmazást. A placebokontrollos klinikai vizsgálatokból származó, jelenleg rendelkezésre álló adatok leírását lásd az 5.1 pontban.
 
Az alkalmazás módja
 
Orális alkalmazásra. A tablettát folyadékkal kell bevenni, közvetlenül lefekvés előtt.
 

4.3 Ellenjavallatok

 

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

 
Az insomnia oka tisztázandó, ha lehetséges. A háttérben meghúzódó tényezőket kezelni kell, mielőtt altatót rendelnének. Ha az insomnia 7-14 napos kezelés során nem javul, ez elsődleges pszichiátriai vagy organikus megbetegedés fennállását jelezheti, ami kivizsgálást tesz szükségessé.
 
Másnapi pszichomotoros képességromlás

A másnapi pszichomotoros képesség, beleértve a csökkent gépjárművezetési képességet is, romlásának kockázatát növeli, ha:
A zolpidemet egyszer kell bevenni közvetlenül lefekvéskor és nem szabad ugyanaznap éjjel újra bevenni.
 
Amnézia

A benzodiazepinek és benzodiazepin gyógyszerek anterográd amnéziát in­du­kálhatnak. Ez rendszerint néhány órával a gyógyszer bevétele után fordul elő. A kockázat csökkentése érdekében a betegeknek meg kell arról bizonyosodniuk, hogy 8 óra megszakítatlan alvásidő áll a rendelkezésükre (lásd 4.8 pont).
 
Tolerancia

A rövid hatású benzodiazepinek és benzodiazepinekkel rokon gyógyszerek altató hatásának hatékonyságában némi csökkenés következhet be néhány heti ismételt használat után.
 
Dependencia

A benzodiazepinek, illetve benzodiazepinekkel rokon gyógyszerek használata az e készítmények iránti fizikai és pszichés függőség kialakulásához vezethet. A dependencia rizikója az adag nagyságával és a kezelés időtartamával nő, és azon betegek esetében is nagyobb, akiknek pszichiátriai rendellenesség és/vagy alkohol, ill. drog abusus szerepel a kórelőzményében. Ezeket a betegeket gondos meg­fi­gyelés alatt kell tartani, amikor benzodiazepineket vagy a benzodiazepinekhez ha­son­ló szereket kapnak.

Ha egyszer kialakult a fizikai függőség, akkor a kezelés hirtelen befejezését elvonási tünetek kísérhetik. Ez a következő tünetek megjelenését jelentheti: fejfájás, ill. izomfájdalom, rendkívüli szorongás és feszültség, nyugtalanság, zavarodottság, ingerlékenység. Súlyos esetekben a következő tünetek fordulhatnak elő: derealizáció, deperszonalizáció, hyperacusis, a végtagok zsibbadtsága és zsibogása, a fény, a zajok és a fizikai kontaktus iránti érzékenység, hallucinációk, illetve epilepsziás görcsrohamok.

Rebound hatás

Az altató szedésének abbahagyása után átmenetileg fokozott formában visszatérhetnek azok a tünetek, amelyek a benzodiazepinekkel, ill. benzodiazepinekkel rokon gyógyszerekkel való kezeléshez vezettek. Ezeket más reakciók, így hangulatváltozások, szorongás és nyugtalanság is kísérhetik. Mivel az elvonási tünetek, illetve a rebound jelenség kialakulásának a rizikója a kezelés hirtelen abbahagyása után nagyobb, ezért az adag fokozatos csökkentése javasolt.

A rövid hatástartamú benzodiazepinek, ill. benzodiazepinekkel rokon gyógyszerek esetében az adagok között elvonási tünetek jelentkezhetnek.
 
A kezelés időtartama

A kezelés időtartama a lehető legrövidebb legyen (lásd 4.2 pont), és a négy hetet – az adag fokozatos csökkenésének folyamatát is beleértve – ne haladja meg. Ezen kezelési időn túl terjedő meghosszabbításra csak a beteg állapo­tának ismételt ellenőrzését követően kerülhet sor.

Célszerű a kezelés megkezdésekor tájékoztatni a beteget arról, hogy ez a gyógyszeres kezelés korlátozott időtartamú lesz, és pontosan elmagyarázni, hogy a dó­zist miként fogják fokozatosan csök­kenteni. A beteg továbbá legyen a tudatában a rebound insomnia lehetőségének, hogy az ilyen tünetek miatti szorongás a lehető legkisebb legyen, ha jelentkeznének a gyógyszer elhagyásakor.

A rövid hatástartamú benzodiazepinek, ill. benzodiazepinekkel rokon gyógyszerek esetében az adagolási intervallumban is jelentkezhetnek elvonási tünetek, különösen nagy adagok alkalmazásánál.
 
Egyéb pszichiátriai és paradox reakciók

A benzodiazepinek, ill. benzodiazepinekkel rokon gyógyszerek használatakor a következő egyéb pszichiátriai és paradox reakciók fordulhatnak elő: nyugtalanság, sú­lyos insomnia, izgatottság, ingerlékenység, agresszivitás, érzékcsalódás, dühroham, rémálmok, hallucinációk, pszichózisok, természetellenes viselkedés, és más nemkívánatos magatartási hatások.

Ezek jelentkezése esetén abba kell hagyni a gyógyszer szedését. Az ilyen reakciók nagyobb valószínűséggel lépnek fel a gyermekek és az idősek körében.
 
Alvajárás és a kap­cso­ló­dó viselkedésformák

Alvajárást és más, kap­cso­ló­dó viselkedési for­mákat, ilyen például az „alva-vezetés”, étel ké­szí­tése és elfogyasztása, telefonálás, szex, az eseményre vo­nat­ko­zó amnéziával, leírták zolpidemet szedő betegeknél, akik nem voltak teljesen ébren. Úgy tűnik, hogy al­ko­hol, va­la­mint más CNS-dep­resszánsok al­kal­ma­zása a zolpidemmel fokozza az ilyen viselkedés koc­ká­zatát, ugyan­úgy, mint az ajánlottnál nagyobb dó­zisban hasz­nált zolpidem. A zolpidem szedésének megszakítását kell határozottan meg­fon­tol­ni azoknál a betegeknél, akik ilyen viselkedésről (azaz pél­dá­ul alva-vezetés) számolnak be, a betegre és másokra való veszélyessége miatt (lásd a 4.5 és 4.8 pontot).
 
A benzodiazepinek és benzodiazepinekkel rokon gyógyszerek pszichotikus betegek primer terápiájára nem javasoltak.
 
Depresszió

A benzodiazepin és benzodiazepinekkel rokon gyógyszerek a depresszió, illetve a depresszióhoz társuló szorongás egyedüli kezelésére nem alkalmazhatók (az ilyen betegek esetében öngyilkosságot válthatnak ki). A zolpidem csak óvatossággal adható depresszió tüneteit mutató betegeknél. Öngyilkosságra való hajlam léphet fel. Mivel fennáll a le­he­tő­sége, hogy a beteg szándékosan túladagolja magát, ezeknek a betegeknek a gyógy­szerből az ésszerűen legkevesebb mennyi­séget kell bizto­sítani. A már létező dep­ressziót elnyomhatja a zolpidem. Mivel az álmatlanság a dep­resszió tünete lehet, ezért ha fennáll az álmatlanság, a beteget újra ki kell értékelni.
 
Súlyos sérülések

Farmakológiai tulajdonságai miatt a zolpidem álmosságot és csökkent tudatszintet okozhat, aminek következtében a beteg eleshet és ez súlyos sérülésekhez vezethet.
 
Opioidok együttes alkalmazásának kockázata

A Zolpidem Vitabalans és opioidok együttes alkalmazása szedációhoz, légzésdepresszióhoz, kómához és halálhoz vezethet. Ezen kockázatok miatt szedatív gyógyszerek, például benzodiazepinek vagy benzodiazepinekkel rokon gyógyszerek, mint a Zolpidem Vitabalans együttes felírása opioidokkal olyan betegek számára korlátozódik, akiknél alternatív kezelési lehetőségek nem lehetségesek.

Ha a Zolpidem Vitabalans és opioidok együttes felírásáról születik döntés, akkor a legkisebb hatásos dózist kell a lehető legrövidebb ideig alkalmazni (lásd még az általános adagolási javaslatokat a 4.2 pontban).

A betegek szoros megfigyelése szükséges a légzésdepresszió és szedáció jeleinek és tüneteinek kialakulása szempontjából. Erősen ajánlott erről tájékoztatni a betegeket és (adott esetben) gondozóikat, hogy tisztában legyenek ezekkel a tünetekkel (lásd 4.5 pont).
 
Különleges betegcsoportok  

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

 
Alkohol

Alkohol egyidejű fogyasztása nem javasolt. Ha a készítményt alkohollal együtt alkalmazzák, akkor a szedatív hatás fokozódhat, ez befo­lyá­solja a gépjárművezetéshez, illetve gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
 
Központi idegrendszeri depresszánsokkal történő kombináció

Fokozott központi idegrendszeri depressziós hatás alakulhat ki antipszichotikumokkal (neuroleptikumokkal), hipnotikumokkkal, anxiolitikumokkal/szedativumokkal. antidepresszánsokkal, kábító fájdalomcsillapítókkal, epilepszia-ellenes gyógyszerekkel, anesztetikumokkal, szedativ antihisztaminokkal történő együttes alkalmazáskor. Ezért, a zolpidem együttes alkalmazása ezekkel a gyógyszerekkel fokozhatja az álmosságot és a másnapi pszichomotoros képességromlást, beleértve a csökkent gépjárművezetési képességet is (lásd 4.4 és 4.7 pont). Vizuális hallucináció izolált eseteiről is beszámoltak zolpidemet antidepresszánsokkal, beleértve a bupropiont, dezipramint, fluoxetint, szertralint és venlafaxint, együtt szedő betegeknél.

Fluvoxaminnel történő együttes alkalmazása megemelheti a zolpidem vérszintjét, együttes alkalmazásuk nem javasolt.
 
A központi gátló hatás fokozódása fordulhat elő, ha egyidejűleg alkalmazzák izomrelaxánsokkal. Kábító fájdalomcsillapítókkal való együttadáskor az eufória fokozódhat, növelve a pszichés függőség kialakulásának veszélyét.
 
Opioidok

Szedatív gyógyszerek, például a benzodiazepinek vagy a benzodiazepinnel rokon gyógyszerek, mint a Zolpidem Vitabalans, opioidokkal történő együttadása növeli a szedáció, légzésdepresszió, kóma és halál kockázatát az additív központi idegrendszeri depresszív hatás miatt. Korlátozni kell az egyidejű alkalmazás dózisát és a kezelés időtartamát (lásd 4.4 pont).
 
CYP450 gátlók és indukálók

A zolpidem a citokróm CY-P450 izo­for­mák meta­bo­lizálódik, a fő enzim a CYP3A4, a CYP1A2 kisebb mértékben járul hozzá. A CY-P450 izo­for­mákat (főleg a CYP3A4-et) gátló vegyületek megemelhetik a plazmakoncentrációt, és fokozhatják a zolpidem hatását. Ciprofloxacinnal történő együttes alkalmazás megemelheti a zolpidem vérszintjét, együttadásuk nem javasolt.
 
A zolpidem maxi­má­lis plazmakon­cent­rá­ciójának kö­rül­be­lül 60%-os csök­kenése figyelhető meg, ha rifampicinnel együtt adják be. A zolpidem farmakodinámiás hatása csök­ken, ha rifampicinnel (egy CYP3A4 in­du­ká­ló­szer) együtt adják be. Ha azonban itrakonazollal (CYP3A4 gátló) együtt alkalmazzák a zolpidemet, akkor a farmakokinetikai és farmakodinámiás hatásai nem különböznek jelentősen. Ezen eredmények klinikai relevanciája nem ismert.
 
Ha a zolpidemet ketokonazollal, egy potens CYP3A4 gátlóval együtt alkalmazzák, a zolpidem eli­mi­náció felezési ideje megnyúlik, a zolpidemmel való teljes érint­kezés (AUC) 83%-kal megnő, és a zolpidem látszólagos orá­lis ki­ü­rülése csök­ken. A zolpidem ru­tin­sze­rű­ dó­zis-állítása nem szük­sé­ges, de a betegeket figyelmeztetni kell, hogy a zolpidem ketokonazollal való al­kal­ma­zása fokozhatja a szedatív hatást.
 
Egyéb gyógyszerek

Ha a zolpidemet együtt adják warfarinnal, haloperidollal, klorpromazinnal, digoxinnal vagy ranitidinnel, nem figyelhető meg szignifikáns farmakokinetikai kölcsönhatás.
 

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

 
Nem áll rendelkezésre elegendő adat a Zolpidem biztonságos alkalmazására a terhesség és szoptatás alatt. Jóllehet az állatkísérletekben nem mutattak ki teratogén, illetve embriotoxikus hatásokat, a biztonságossága emberek esetében nem bizonyított a terhesség során. Ezért a terhesség alatt, különösen az első trimeszterben nem alkalmazható a zolpidem.
 
Ha fogamzásképes korú nő részére rendelik a zolpidemet, akkor figyelmeztetni kell, hogy beszélje meg az orvosával a készítmény abbahagyását, ha terhességet kíván, vagy azt gyanítja, hogy terhes lehet.
 
Amennyiben valamilyen kényszerítő orvosi okból zolpidem alkalmazására kerül sor a terhesség késői szakasza vagy a szülés alatt, a gyógyszer farmakológiai hatásából adódóan számítani lehet az újszülöttre gyakorolt hatásaira, amilyen a hypothermia, csökkent izomtónus és a mérsékelt légzésdepresszió.
 
Továbbá, azoknál az újszülötteknél, akik a terhesség utolsó szakaszában, hosszantartó benzodiazepin ill. benzodiazepinekkel rokon gyógyszerrel való kezelésben részesült anyáktól születtek, fizikai függőség alakulhat ki és a szülést követően fennállhat az elvonási tünetek jelentkezésének a veszélye.
 
A zolpidem minimális mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Ezért nem alkalmazható a szoptatás időszakában, mert a csecsemőre gyakorolt hatásait nem vizsgálták.

 
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

 
A Zolpidem Vitabalans nagymértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
 
A gépjárművezetőket, illetve gépeket használókat figyelmeztetni kell arra, hogy - mint az egyéb hipnotikumok esetében – fennállhat a gyógyszerbevétel utáni reggelen az álmosság, megnyúlt reakcióidő, szédülés, aluszékonyság, homályos/kettős látás, valamint az éberség és a gépjárművezetési képesség csökkenésének lehetséges kockázata (lásd 4.8 pont). A kockázat minimalizálásának érdekében legalább 8 óra pihenőidő javasolt a zolpidem bevétele és a gépjárművezetés, a gépek kezelése valamint magasban végzett munka között.
 
A gépjárművezetési képesség zavara és olyan viselkedés, mint az “alva-vezetés” előfordult zolpidemet önmagában, terápiás adagban alkalmazva.
 
Továbbá, a zolpidem alkohollal és egyéb központi idegrendszeri depresszánsokkal történő együttes bevétele növeli az ilyen viselkedés kockázatát (lásd 4.4 és 4.5 pont). A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy ne fogyasszanak alkoholt és egyéb pszichoaktív anyagot, amikor zolpidemet szednek.
 

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

 
A gyógy­szer káros mel­lék­ha­tásait az alábbi táb­lá­zatban adjuk meg, a kö­vet­ke­ző konvenciókat használva:  
Bizonyíték van arra, hogy a zolpidem alkalmazásakor kialakuló egyes reakciók dózisfüggőek, főleg a központi idegrendszeri hatások. Ezek elvileg enyhébbek, ha a zolpidemet közvetlenül lefekvés előtt veszik be. Ezek leggyakrabban idős betegekben jelentkeznek.
 

Szervrendszer osztály	Gyakoriság
	Gyakori	Nem gyakori	Ritka	Nem ismert
Immunrendszeri betegségek és tünetek				angioneurotikus ödéma
Pszichiátriai kórképek	hallucinációk, izgatottság, rémálmok, tompult érzelmek,	Zavarodottság, ingerlékenység		nyugtalanság, agresszió, érzékcsa­lódások, dührohamok, pszichózis, természetellenes viselkedés, alvajárás (lásd 4.4 pont), függőség (elvonási tünetek, vagy rebound hatások léphet­nek fel a kezelés megszakításakor), libidó rendellenességek, dep­resszió (lásd a 4.4 pont)
Idegrendszeri betegségek és kórképek	aluszékonyság, fejfájás, szédülés, az álmatlanság súlyosbodása, anterográd amnézia (az amnesztikus hatások inadekvát viselkedéssel társulhatnak), másnapi álmosság, csökkent éberség	ataxia		csökkent éberségi szint
Szembetegségek és szemészeti tünetek	kettőslátás
A fül és az egyensúlyozó szerv betegségei és tünetei	vertigo
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek	hasmenés, émelygés, hányás, hasi fájdalom
Máj- és, epebetegségek illetve tünetek				a májenzimek megemelkedett szintje
A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei és tünetei				kiütés, viszketés, csalánkiütés, hyperhidrosis
A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei	Hátfájás	izomgyengeség
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók	fáradtság		paradox re­ak­ci­ók	járászavar, hozzászokás, elesés (főleg időskorú betegeknél, ha a zolpidemet nem az előírások szerint alkalmazzák) (lásd a 4.4 pont)

 
Ezek a je­lenségek főleg a te­rá­pia kezdetén je­lentkeznek, vagy idős betegekben, és az ismételt alkalmazás során eltűnnek.
 
Amnézia

A te­rá­piás dó­zisokban anterográd amnézia fordulhat elő, ennek a veszélye a magasabb dó­zisoknál megnő. A kockázat csökkentése érdekében a betegeknek gondoskodniuk kell arról, hogy nyolc órát zavartalanul alhassanak. Az amnesztikus hatás kap­cso­lódhat a nem meg­fe­le­lő viselkedéshez (lásd 4.4 pont).
 
Depresszió

A benzodiazepinek és benzodiazepinekkel rokon gyógyszerek alkalmazása alatt a már meglévő depresszió manifesztálódhat (lásd 4.4 pont).
 
Pszichiátriai és „paradox” reakciók

Nyugtalanság, izgatottság, ingerlékenység, agresszivitás, érzékcsalódások, dührohamok, rémálmok, fokozott álmatlanság, hallucinációk, pszichózisok, alvajárás, természetellenes viselkedés és más nemkívánatos magatartási hatások léphetnek fel a benzodiazepinek és benzodiazepinekkel rokon szerek alkal­ma­zásakor. Az ilyen hatások kialakulása valószínűbb az idősek körében (lásd 4.4 pont).
 
Függőség

Az alkalmazás (még a terápiás adagokban is) fizikai függőség kialakulásához vezethet; a kezelés abbahagyása elvonási, ill. rebound jelenségeket okozhat (lásd 4.4 pont).
 
Pszichés függőség fordulhat elő. Több gyógyszer abususa esetén is beszámoltak a vele való visszaélésről.
 

4.9 Túladagolás

 
A zolpidem egyedüli vagy más CNS-depresszáns szerek (be­le­ért­ve az al­ko­holt is) túladagolásáról szóló beszámolókban a tudatzavar az aluszékonyságtól a könnyű kómáig terjedt, és halálos végkimenetelről is beszámoltak. 400 mg zolpidemmel (ami a javasolt adag negyvenszerese) történt túladagolásból is voltak betegek, akik felépültek.
 
Általános tüneti és támogató kezelésre van szükség. Szükség esetén, amennyiben lehetséges, azonnali gyomormosást kell végezni. Szükség szerinti intravénás folyadékpótlást kell alkalmazni. A felszívódás csökkentése érdekében aktív szén adható, amennyiben a gyomormosásnak nincsen előnye. Légzési és keringési funkciók folyamatos monitorozását kell biztosítani. Szedativ szerek kerülendők, még excitatio kialakulásakor is. Súlyos tünetek fellépése estén flumazenil adása megfontolandó. A flumanezil be­a­dása hoz­zá­já­rulhat neurológiai tü­netek (görcsök) kialakulásához.
 
Bármely gyógyszerrel történt túladagolás kezelésekor többféle gyógyszer bevételének a lehetőségére is gondolni kell.
 
A zolpidem nagy megoszlási térfogata és nagyfokú fehérjéhez kötődése miatt sem a hemodialízis, sem a forszírozott diurézis nem hatásos eljárás.
 
 

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

 

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

 
Farmakoterápiás csoport: altatók és nyugtatók, benzodiazepinnel rokon gyógyszerek,
ATC kód: N05CF02
 
A zolpidem egy imidazopiridin, benzodiazepinekkel rokon altató. Kísérletileg kimutatták, hogy kisebb adagban van altató hatása, mint amekkora a görcsgátló, izomlazító, ill. szorongásoldó hatásainak a kifejtéséhez szükséges. Ezek a hatásai a „GABA-omega” (BZ1 és BZ2) makromolekuláris receptor-komplexumhoz tartozó, a kloridion-csatorna nyitását módosító központi receptorokra gyakorolt specifikus agonista hatásával kapcsolatosak. A zolpidem elsősorban az omega (BZ1) receptor altípuson hat. Ennek a klinikai jelentősége nem ismert.
 
A randomizált vizsgálatok csak a 10 mg zolpidem hatásosságának meggyőző bizonyítékát mutatták. Egy randomizált, dupla-vak vizsgálatban 462 nem idős, átmeneti alvászavarban szenvedő egészséges önkéntesnél a 10 mg zolpidem 10 perccel csökkentette az átlagos elalvási időt a placebóhoz képest, miközben az 5 mg zolpidem esetén ez 3 perc volt. Egy randomizált, dupla-vak vizsgálatban 114 nem idős, krónikus álmatlanságban szenvedő betegnél a 10 mg zolpidem 30 perccel csökkentette az átlagos elalvási időt a placebóhoz képest, miközben az 5 mg zolpidem esetén ez 15 perc volt. Egyes betegeknél az alacsonyabb 5 mg–os adag is hatásos lehet.
 
Gyermekek és serdülők

A zolpidem biztonságosságát és ha­té­kony­ságát nem állapították meg 18 évnél fiatalabb gyermekeknél. Egy 201, figyelemhiányos/hiperaktivitási zavarral (ADHD) küzdő álmatlanságban szenvedő 6-17 éves korú gyermeken végzett randomizált, placebokontrollos vizsgálatban nem tudták igazolni a zolpidem 0,25 mg/ttkg/nap (maximum 10 mg/nap) placebóhoz viszonyított hatékonyságát. A pszichiátriai és idegrend­szeri rendel­le­nes­ség volt a leggyakoribb, ke­ze­léshez kap­cso­ló­dó mel­lék­ha­tás, amelyet a zolpidem versus placebo kapcsán meg­fi­gyeltek, ide tartozott a szédülés (23,5% versus 1,5%), a fejfájás (12,5% versus 9,2%) és a hallucinációk (7,4% versus 0%) (lásd 4.2 és 4.3 pont).
 

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

 
Felszívódás

A far­ma­ko­ki­ne­tikája lineáris a te­rá­piás dó­zis­tar­to­mányban. Terápiás szintje a plazmában 80 és 200 ng/ml között van. A szájon keresztül történő alkalmazás után kö­rül­be­lül 70%-os a biohasznosulása, csúcskoncentrációját a plazmában az alkalmazás utáni fél és három óra között éri el. Az egyének között variabilitás magas (az AUC CV%-a 60-70%, a Cmax-é 40-50%)
 
Eloszlás

Mintegy 92%-ban kötődik fehérjékhez. Felnőttek esetében a megoszlási térfogat 0,54 l/ttkg, időskorúak esetében ez 0,34 l/ttkg-ra csökken. A májban kb. 35%-a alakul át az első áthaladáskor (first-pass metabolism). Kimutatták, hogy az ismételt alkalmazás nem változtat a fehérjéhez kötődésén, ami a zolpidem és metabolitjai közötti a kötőhelyekért folyó versengés hiányát jelzi.
 
Elimináció

A zolpidem inaktív meta­bo­litok for­májában ürül ki (máj meta­bo­lizmus); elsősorban a vizelettel (48‑67%), és a széklettel (29-42%). A plazma-eli­mi­náció felezési ideje kö­rül­be­lül 2,4 óra (0,7-3,5 óra). A ki­ü­rülés kö­rül­be­lül 300 ml per perc. Időseknél csök­kent ki­ü­rülést figyeltek meg (100 ml/perc). Egy 81‑95 éves betegekből álló cso­portban a maxi­má­lis plazmakon­cent­rá­ció kö­rül­be­lül 80%-kal nőtt a felezési idő (kö­rül­be­lül 3 óra) szig­ni­fi­káns növekedése nélkül.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, függetlenül attól, hogy dializálták-e őket vagy sem, a kiürülés enyhén csök­kent.
 
Vesekárosodás
Veseelégtelenségben szenvedő betegek esetében a clearance mérsékelt csökkenését figyelték meg.
 
Májkárosodás
Májelégtelenségben szenvedő betegek esetében a zolpidem biohasznosulása 80%-kal megnő, és az eliminációs felezési idő pedig az egész­séges emberekben mért 2,4 óráról 9,9 órára megnyúlik. A májcirrhosisos betegek esetében az expozíció ötszörös és a felezési idő háromszoros növekedését figyelték meg.
 

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

 
Pre­kli­ni­kai hatásokat csak a maximális humán expozíciót jóval meghaladó dó­zisokban figyeltek meg, ezért ezeknek a klinikai alkalmazás szempontjából csekély a jelentősége.
 
 

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

 

6.1 Segédanyagok felsorolása

 
Tablettamag  
Tablettabevonat  

6.2 Inkompatibilitások

 
Nem értelmezhető.
 

6.3 Felhasználhatósági időtartam

 
5 év
 

6.4 Különleges tárolási előírások

 
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.
 

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

 
10, 20, 30, 60 vagy 100 db filmtabletta PVC/Al buborékcsomagolásban és dobozban.
 
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
 
 

7. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

 
2020. március 10.


Forrás: ogyei.gov.hu