Elontril

Alkalmazási előírás (1. rész)

(lényegre koncentrálva)

[2. rész]

 

1. A GYÓGYSZER NEVE

 
Elontril 150 mg módosított hatóanyagleadású tabletta
Elontril 300 mg módosított hatóanyagleadású tabletta
 
 

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Elontril 150 mg módosított hatóanyagleadású tabletta:
150 mg bupropion-hidrokloridot tartalmaz tablettánként.
 
Elontril 300 mg módosított hatóanyagleadású tabletta:
300 mg bupropion-hidrokloridot tartalmaz tablettánként.
 
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
 
 

3. GYÓGYSZERFORMA

 
Módosított hatóanyagleadású tabletta.
 
A 150 mg-os tabletta:
Krémfehér vagy halványsárga színű kerek tabletták, az egyik oldalukon fekete „GS 5FV 150” kódjelzéssel ellátva, a másik oldaluk sima.
 
A 300 mg-os tabletta:
Krémfehér vagy halványsárga színű kerek tabletták, az egyik oldalukon fekete „GS 5YZ 300” kódjelzéssel ellátva, a másik oldaluk sima.
 
 

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

 

4.1 Terápiás javallatok 

Az Elontril major depressziós epizódok kezelésére javallt.
 

4.2 Adagolás és alkalmazás

 
Adagolás
 
Felnőttek
A javasolt kezdő dózis naponta egyszer 150 mg. Az optimális dózist nem határozták meg a klinikai vizsgálatokban. Amennyiben 150 mg 4 héten keresztül történő adása után nem mutatkozik javulás, a dózis napi egyszeri 300 mg-ra emelhető. Az egyes dózisok bevétele között legalább 24 órának kell eltelnie.
 
A bupropion hatása a kezelés megkezdése után 14 nappal jelentkezik. Hasonlóan a többi antidepresszánshoz, az Elontril teljes antidepresszív hatása esetleg csak a kezelés megkezdése után több héttel alakul ki. A depressziós betegeket kellően hosszú ideig, legalább 6 hónapig kell kezelni, a tünetmentesség biztosítása érdekében.
 
Az insomnia nagyon gyakori mellékhatás, ami sokszor átmeneti jellegű. Az insomnia előfordulása csökkenthető, ha a tabletta bevétele nem a lefekvés előtt történik (de az egyes dózisok bevétele között legalább 24 órának kell eltelnie).

A beteg átállítása Wellbutrin SR tablettáról:
Amikor a beteget a naponta kétszer adagolt retard bupropion tablettáról állítják át Elontril tablettára, lehetőség szerint, az azonos napi összdózist kell adni.
 
Gyermekek és serdülők
Az Elontril alkalmazása gyermekeknél és 18 évesnél fiatalabb serdülőknél nem javallott (lásd 4.4 pont). Az Elontril biztonságossága és hatásossága 18 éves kor alatti betegek esetében nem bizonyított.
 
Idősek
Hatásossága időseknél nem egyértelmű. Egy klinikai vizsgálat során az idős betegek ugyanolyan adagolásban kapták a gyógyszert, mint a felnőttek (lásd Adagolás felnőtteknek). Egyes idős betegeknél nem zárható ki a fokozott érzékenység.
 
Májkárosodás
Az Elontril óvatosan adandó májkárosodásban szenvedő betegeknek (lásd 4.4 pont). A megnövekedett farmakokinetikai variabilitás miatt enyhe, ill. mérsékelten súlyos májkárosodás esetén az ajánlott dózis naponta egyszeri 150 mg.
 
Vesekárosodás
Vesekárosodásban szenvedő betegek ajánlott dózisa 150 mg naponta egyszer, mivel ezeknél a betegeknél a bupropion és aktív metabolitjai a szokásosnál nagyobb mértékben kumulálódhatnak (lásd 4.4 pont).
 
Az alkalmazás módja
 
Az Elontril tablettát egészben kell lenyelni. A tablettákat elvágni, összetörni vagy szétrágni nem szabad, mivel ez a mellékhatások, köztük a görcsrohamok jelentkezésének kockázatát növelheti. Az Elontril tabletta bevehető étkezéskor vagy attól függetlenül is.
 
A kezelés leállítása
 
A kezelés abbahagyásával összefüggő reakciókat az Elontril-lal végzett klinikai vizsgálatok során nem észleltek, mindazonáltal ajánlatos mérlegelni fokozatos elvonási periódus beiktatását (ilyen reakciók inkább a spontán bejelentett esetek kapcsán kerültek nyilvántartásba, nem pedig gyakoriság tekintetében értékelt adatok alapján). A bupropion a katekolaminok neuronális újrafelvételének szelektív gátlószere, és nem zárható ki a rebound hatás vagy a kezelés abbahagyásával összefüggő reakciók jelentkezése.
 

4.3 Ellenjavallatok

   

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

 
Görcsrohamok
 
A módosított hatóanyagleadású bupropion tabletta ajánlott dózisát nem szabad túllépni, mivel a bupropion alkalmazása a dózistól függően epilepsziás görcsroham kockázatával jár. A módosított hatóanyagleadású bupropion tablettával végzett klinikai vizsgálatokban legmagasabb alkalmazott napi 450 mg/ttkg-ig terjedő dózisok alkalmazása mellett a görcsrohamok teljes előfordulási gyakorisága kb. 0,1% volt.
 
Az Elontril alkalmazása alatt a görcsrohamok előfordulásának kockázata szoros összefüggést mutat a görcsküszöb csökkentésére hajlamosító kockázati tényezőkkel. Ezért az Elontril csak óvatosan adható olyan betegeknek, akiknél egy vagy több, a görcsküszöb csökkentésére hajlamosító tényező is fellelhető.
 
Minden betegnél értékelni kell a hajlamosító kockázati tényezőket, amelyek közé tartozik:
   
Interakciók (lásd 4.5 pont)
 
A farmakokinetikai interakciók következtében megváltozhat a bupropionnak vagy a metabolitjainak a plazmaszintje, ami fokozhatja a nemkívánt hatások (pl. szájszárazság, álmatlanság, görcsrohamok) előfordulásának valószínűségét. Ezért óvatosan kell eljárni, amikor a bupropiont olyan gyógyszerekkel alkalmazzák egyidejűleg, amelyek a bupropion metabolizmusát indukálják vagy gátolják.
 
A bupropion gátolja a citokróm P450 2D6 útján történő metabolizmust. Ezen az enzimen metabolizálódó gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén óvatosság szükséges.
 
A szakirodalomban kimutatták, hogy a CYP2D6-inhibitor gyógyszerek az endoxifén (amely a tamoxifén aktív metabolitja) koncentrációjának csökkenéséhez vezethetnek. Ezért a CYP2D6-inhibitor buproprion alkalmazását, ha csak lehetséges, kerülni kell a tamoxifén-kezelés során (lásd 4.5 pont).
 
Neuropszichiátria
 
Öngyilkosság vagy öngyilkossági gondolatok vagy a klinikai állapot romlása
Depresszió esetén fokozott az öngyilkossági gondolatok, az önkárosító magatartás és az öngyilkosság (öngyilkossággal kapcsolatos események) megjelenésének veszélye. A kockázat mindaddig fennáll, amíg jelentős remisszió nem következik be. Mivel előfordulhat, hogy a kezelés első néhány hete alatt, vagy még később sem történik javulás, a betegeket állapotuk javulásáig szoros ellenőrzés alatt kell tartani. Általános klinikai tapasztalat, hogy az öngyilkosság veszélye a gyógyulás korai szakaszában fokozódhat.
 
Azok a betegek, akiknek kórelőzményében öngyilkossággal kapcsolatos események szerepelnek, vagy akiket jelentős mértékben foglalkoztatnak öngyilkossági gondolatok a terápia megkezdése előtt, az öngyilkossági gondolatok és kísérletek fokozott kockázatának vannak kitéve, ezért a kezelés alatt gondos megfigyelést igényelnek.
 
A pszichiátriai betegségben szenvedő felnőttek bevonásával végzett, antidepresszánsokat vizsgáló, placebokontrollos klinikai vizsgálatok metaanalízise kimutatta, hogy a 25 évnél fiatalabb betegek esetében a szuicid magatartás kockázata fokozottabb az antidepresszánst szedőknél, mint a placebót szedőknél.
 
A betegeket, különösen a magas kockázati csoportba tartozókat, a gyógyszeres kezelés során gondos felügyelet alatt kell tartani, főként a terápia kezdetén, és a dózismódosításokat követően. A betegeket (és gondviselőiket) figyelmeztetni kell arra, hogy figyeljék a klinikai rosszabbodás, az öngyilkos magatartás vagy öngyilkossági gondolatok, vagy szokatlan magatartásbeli változások bármilyen megjelenését, és ha a felsorolt tünetek valamelyikét észlelik, sürgősen forduljanak orvoshoz.
 
Gondolni kell arra, hogy egyes neuropszichiátriai tünetek jelentkezése akár az alapbetegség, akár a gyógyszeres kezelés következménye is lehet (lásd alább Neuropszichiátriai tünetek, köztük mánia és bipoláris betegség, valamint 4.8 pont).
 
Mérlegelni kell az adagolás megváltoztatását, beleértve a gyógyszer esetleges leállítását azoknál a betegeknél, akik szuicid késztetés vagy viselkedés jelentkezését tapasztalják, különösen, ha ezek a tünetek súlyosak, hirtelen lépnek fel, vagy a beteg jellemző tünetegyüttesétől eddig idegenek voltak.
 
Neuropszichiátriai tünetek, köztük mánia és bipoláris betegség
Beszámoltak neuropszichiátriai tünetekről (lásd 4.8 pont). Különösen pszichotikus és mániás tüneteket figyeltek meg, főleg olyan betegeknél, akik anamnézisében pszichiátriai betegség szerepelt. Ezen túlmenően, a major depressziós epizód a bipoláris betegség kezdeti megjelenési formája lehet. Általános vélemény (bár ellenőrzött vizsgálatok nem támasztják alá), hogy egy ilyen epizód csak antidepresszánssal történő kezelése növelheti a kevert/mániás epizódok kiváltásának valószínűségét azoknál a betegeknél, akik bipoláris betegség tekintetében veszélyeztetettek. A bupropion és hangulatstabilizálók kombinációjával bipoláris betegségben szenvedőkön szerzett korlátozott mennyiségű klinikai tapasztalat alapján úgy tűnik, hogy esetükben kisebb arányban történik átváltás mániás fázisba. Mielőtt bármely antidepresszáns alkalmazását elkezdenénk, a beteget megfelelően ki kell vizsgálni, nem veszélyeztetett-e bipoláris betegség vonatkozásában. Ezen kivizsgálás szerves része kell, hogy legyen a részletes pszichiátriai anamnézis, különös tekintettel az öngyilkosság, a bipoláris betegség és a depresszió családi előfordulására.
 
Az állatkísérletek a szer abúzusának lehetőségére utalnak. Mindazonáltal, az abúzusra irányuló humán vizsgálatok, valamint a széleskörű klinikai tapasztalatok alapján a bupropion abúzus-potenciálja csekély.
 
Korlátozott az olyan betegekkel kapcsolatos klinikai tapasztalat, akik bupropion-kezelés mellett részesültek elektrokonvulzív-terápiában (ECT). Fokozott elővigyázatosság szükséges az egyidejűleg bupropion-kezelésben és ECT-terápiában részesülő betegeknél.
 
Túlérzékenység

Az Elontril alkalmazását azonnal le kell állítani, ha a kezelés alatt túlérzékenységi reakciók lépnek fel. Az orvosnak figyelembe kell vennie, hogy az ilyen tünetek megmaradhatnak vagy visszatérhetnek az Elontril abbahagyása után is, ezért megfelelő ideig (legalább egy hétig) alkalmazott tüneti kezelés válhat szükségessé. A tipikus tünetek közé tartozik a bőrkiütés, viszketés, urticaria vagy mellkasi fájdalom, de súlyosabb tünetek is előfordulhatnak, mint angiooedema, dyspnoe/bronchospasmus, anafilaxiás sokk, erythema multiforme vagy Stevens–Johnson-szindróma. Arthralgia, myalgia és láz ugyancsak előfordult a bőrkiütéssel és a késői túlérzékenységre utaló egyéb tünetekkel együtt (lásd 4.8 pont). A legtöbb beteg tünetei javultak és idővel elmúltak a bupropion-kezelés felfüggesztésével, illetve kiegészítő antihisztamin vagy kortikoszteroid kezelés mellett.
 
Szív-érrendszeri betegség
 
Kevés a klinikai tapasztalat kardiovaszkuláris betegségben szenvedő depressziós betegek bupropion kezelésével kapcsolatban. Az ilyen betegeket körültekintéssel kell kezelni. Mindazonáltal, a dohányzásról való leszoktatás céljából végzett vizsgálatokban az ischaemiás kardiovaszkuláris betegségben szenvedő személyek általában jól tolerálták a bupropiont (lásd 5.1 pont).
 
Vérnyomás
 
Nem depressziós, I. stádiumú hypertoniás egyéneknél a bupropion nem befolyásolta jelentős mértékben a vérnyomást. Ugyanakkor a klinikai gyakorlatban bupropionnal kezelt betegeknél előfordult hipertónia, esetenként súlyos formában (lásd 4.8 pont), amely akut kezelést igényelt. Ez megfigyelhető volt előzőleg már hipertóniás és a kezelés előtt még hipertóniával nem diagnosztizált betegeknél egyaránt.
 
A kezelés megkezdésekor meg kell mérni a vérnyomást, és azt a későbbiekben ellenőrizni kell, különösen magas vérnyomásban szenvedő betegeknél. Ha klinikailag jelentős mértékben emelkedik a vérnyomás, mérlegelni kell az Elontril-kezelés leállítását.
 
Bupropion és nikotintartalmú transzdermális tapasz egyidejű alkalmazása esetén szintén emelkedhet a vérnyomás.
 
Brugada-szindróma
 
A bupropion felfedheti a Brugada-szindrómát, amely a szív nátriumcsatornáit érintő ritka, örökletes betegség, jellegzetes EKG-elváltozásokkal (ST‑szakasz eleváció és T-hullám rendellenességek a jobb mellkasi elvezetéseken), és ami szívmegálláshoz és/vagy hirtelen halálhoz vezethet. Fokozott elővigyázatosság ajánlott azoknál a betegeknél, akik Brugada-szindrómában szenvednek, vagy akiknél olyan kockázati tényezők állnak fenn, mint például szívmegállás vagy hirtelen halál a családi anamnézisben.
 
Különleges betegcsoportok
 
Gyermekek és serdülők
Major depresszióban és más pszichiátriai betegségben szenvedő gyermekek és serdülők antidepresszáns kezelése a szuicid gondolkodás és viselkedés fokozott kockázatával járhat.
 
Májkárosodásban szenvedő betegek
A bupropion nagymértékben lebomlik a májban aktív metabolitokra, amelyek tovább metabolizálódnak. Nem találtak statisztikailag szignifikáns különbséget a bupropion farmakokinetikájában, amikor enyhe vagy mérsékelten súlyos májcirrhosisos betegeket hasonlítottak össze egészséges önkéntesekkel. Ugyanakkor a bupropion-plazmaszintek egyének közti variabilitása nagyobbnak bizonyult. Ezért az Elontril csak óvatosan adható enyhe vagy mérsékelten súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknek (lásd 4.2 pont).
 
A májkárosodásban szenvedő betegeket szigorú megfigyelés alatt kell tartani az esetleges mellékhatások (pl. álmatlanság, szájszárazság, görcsrohamok) miatt, melyek megnövekedett gyógyszer- vagy metabolitszintekre utalhatnak.
 
Vesekárosodásban szenvedő betegek
A bupropion a vizelettel főként metabolitjai formájában ürül. Ezért vesekárosodásban szenvedő betegekben a bupropion és aktív metabolitjai a normálisnál nagyobb mértékben kumulálódhatnak. A betegeket szigorú megfigyelés alatt kell tartani az esetleges mellékhatások (pl. álmatlanság, szájszárazság, görcsrohamok) miatt, melyek megnövekedett gyógyszer- és metabolitszintekre utalhatnak (lásd 4.2 pont).
 
Idősek
Hatásossága időseknél nem egyértelmű. Egy klinikai vizsgálat során az idős betegek ugyanolyan adagolásban kapták a gyógyszert, mint a felnőttek (lásd 4.2 pont Adagolás, Felnőttek, valamint 5.2 pont). Egyes idős betegeknél nem zárható ki a fokozott érzékenység.
 
Kölcsönhatás vizelettesztekkel
 
Mivel a bupropionnak az amfetaminhoz hasonló a kémiai szerkezete, egyes vizelet gyorstesztek eredményét befolyásolhatja, ami álpozitív eredményhez vezethet, különösen amfetaminokra vonatkozóan. Ajánlott specifikusabb alternatív kémiai módszer alkalmazása a pozitív eredmény megerősítésére.
 
Nem megfelelő alkalmazási módok
 
Az Elontril csak szájon át szedhető. Beszámoltak összetört tabletták belégzéséről, illetve feloldott bupropion injektálásáról, amely gyors gyógyszerfelszabaduláshoz, gyorsabb felszívódáshoz és esetleges túladagoláshoz vezethet. Görcsrohamokat és/vagy haláleseteket is jelentettek olyan esetekben, amikor a bupropiont intranazálisan vagy parenterális injekcióban adták be.
 
Szerotonin-szindróma
 
A forgalombahozatal utáni jelentések keretében jelentettek szerotonin-szindrómát – egy potenciálisan életet veszélyeztető állapotot – az Elontril szerotonerg gyógyszerrel történő egyidejű alkalmazása esetén, mint amilyenek a szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók (SSRI‑k) vagy szerotonin-noradrenalinvisszavétel-gátlók (SNRI-k) (lásd 4.5 pont). Ha más szerotonerg gyógyszerrel történő egyidejű alkalmazás klinikailag indokolt, javasolt a beteg gondos megfigyelése, különösen a kezelés megkezdésekor és dózisemelésekkor.
 
A szerotonin-szindróma magába foglalhatja a mentális állapot változását (pl. izgatottság, hallucinációk, kóma), vegetatív labilitást (pl. tachycardia, vérnyomás-ingadozás, hyperthermia), neuromuscularis zavarok (pl. hyperreflexia, koordinációs zavar, izomrigiditás) és/vagy gastrointestinalis tünetek (pl. hányinger, hányás, hasmenés). Szerotonin-szindróma gyanúja esetén megfontolandó a dóziscsökkentés vagy a kezelés abbahagyása, a tünetek súlyosságától függően.
 

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

 
Mivel a monoamino-oxidáz A- és B‑inhibitorok ugyancsak erősítik a katekolaminerg folyamatokat, bár a bupropionétól eltérő mechanizmussal, Elontril és monoaminoxidáz-gátlók (MAO-inhibitorok) egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont), ugyanis együttes alkalmazás esetén nagyobb a mellékhatások lehetősége. Az irreverzibilis MAO-inhibitorok szedésének abbahagyása és az Elontril szedésének megkezdése között legalább 14 napnak kell eltelnie. Reverzibilis MAO-inhibitorok esetében 24 órás várakozási idő elegendő.
 
A bupropion hatása egyéb gyógyszerekre
 
Bár nem a CYP2D6 izoenzimen metabolizálódik, a bupropion és fő metabolitja, a hidroxi-bupropion gátolja a CYP2D6 metabolizmus útját. Amikor bupropiont és dezipramint együtt adtak olyan egészséges önkénteseknek, akiknél ismerten fokozott a CYP2D6 izoenzimen történő metabolizmus, a dezipramin Cmax- és AUC‑értéke nagymértékben (2−5‑szörösére) emelkedett. A CYP2D6 gátlása az utolsó bupropion adag bevétele után legalább 7 napig megmaradt.
 
A szűk terápiás indexű és főként a CYP2D6‑on metabolizálódó gyógyszerek egyidejű adagolását azok terápiás dózistartományának alsó határán kell kezdeni. Ilyen gyógyszerek egyes antidepresszánsok (pl. dezipramin, imipramin), antipszichotikumok (pl. riszperidon, tioridazin), béta-blokkolók (pl. metoprolol), szelektív szerotonin reuptake inhibitorok (SSRI-k) és 1C típusú antiaritmikumok (pl. propafenon, flekainid). Amikor az Elontril‑t hozzáadják egy ilyen gyógyszert már kapó beteg terápiájához, mérlegelni kell a korábban adott szer dózisának a csökkentését. Ezekben az esetekben gondosan össze kell vetni az Elontril-kezelés előnyeit az esetleges kockázattal.
 
A forgalombahozatal utáni jelentések keretében jelentettek szerotonin-szindrómát – egy potenciálisan életet veszélyeztető állapotot – az Elontril szerotonerg gyógyszerrel történő egyidejű alkalmazása esetén, mint amilyenek a szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók (SSRI‑k) vagy szerotonin-noradrenalinvisszavétel-gátlók (SNRI-k) (lásd 4.4 pont).
 
A hatásosságukhoz CYP2D6 általi metabolikus aktivációt igénylő gyógyszerek (pl. tamoxifén) hatásossága csökkenhet, amennyiben ezeket CYP2D6 inhibitorokkal, mint például buproprionnal együttesen adják (lásd 4.4 pont).
 
Bár a citaloprám (amely SSRI) nem elsősorban a CYP2D6-on metabolizálódik, egy vizsgálatban a bupropion mégis 30%-kal, ill. 40%-kal növelte a citaloprám Cmax-, ill. AUC-értékét.
 
A digoxin és a bupropion együttes alkalmazása csökkentheti a digoxin szintjét. Több vizsgálat eredményeinek összehasonlítása alapján egészséges önkénteseknél a digoxin AUC(0-24) értéke csökkent, és a renalis clearance emelkedett. A kezelőorvosnak gondolnia kell arra, hogy a bupropion alkalmazásának leállítása után a digoxin-szint megemelkedhet, ezért a beteget az esetleg kialakuló digoxin-toxicitásra vonatkozóan monitorozni kell.
 
Egyéb gyógyszerek hatása a bupropionra
 
A bupropiont elsősorban a citokróm P450 CYP2B6 bontja le fő aktív metabolitjára, a hidroxi-bupropionra (lásd 5.2 pont). Olyan gyógyszerek együttadása esetén, amelyek hatással lehetnek a buproprion CYP2B6 izoenzimen történő metabolizmusára (pl. CYP2B6 szubsztrátok: ciklofoszfamid, ifoszfamid, és CYP2B6 inhibitorok: orfenadrin, tiklopidin, klopidrogel), megemelkedhet a bupropion plazmaszintje, és csökkenhet az aktív metabolit hidroxi-bupropion szintje. A buproprion CYP2B6 enzimen történő metabolizmusa gátlásának, és a bupropion/hidroxi-bupropion arány ebből eredő változásának klinikai következményei jelenleg nem ismertek.
 
Mivel a bupropion nagymértékben metabolizálódik, a metabolizmust ismerten indukáló (pl. karbamazepin, fenitoin, ritonavir, efavirenz) vagy gátló gyógyszerek (pl. valproát) együttes adagolása esetén óvatosság szükséges, mivel ezek a terápiás hatását és a biztonságosságát befolyásolhatják.
 
Egy egészséges önkénteseken végzett vizsgálatsorozatban a ritonavir (naponta kétszer 100 mg vagy naponta kétszer 600 mg) vagy a naponta kétszer adott 100 mg ritonavir és 400 mg lopinavir a bupropion és főbb metabolitjai expozícióját dózisfüggően csökkentette, megközelítőleg 20‑80%‑kal (lásd 5.2 pont). Hasonlóan, a két héten át napi egyszer 600 mg dózisban adott efavirenz egészséges önkénteseknél kb. 55%‑kal csökkentette a buproprion-expozíciót. A csökkent expozíció klinikai következményei nem ismeretesek, de magukban foglalhatják a major depresszió kezelésének csökkent hatásosságát. Az ezen gyógyszerek bármelyikét buproprionnal egyidejűleg szedő betegeknek magasabb bupropion dózisokra lehet szükségük, azonban a bupropion legnagyobb ajánlott dózisát nem szabad túllépni.
 
Egyéb kölcsönhatások
 
Az Elontril csak óvatosan adható levodopát vagy amantadint szedő betegeknek. Klinikai adatok csak korlátozott számban állnak rendelkezésre és arra utalnak, hogy nagyobb a nemkívánatos hatások (pl. hányinger, hányás, neuropszichiátriai események – lásd 4.8 pont) előfordulási gyakorisága olyan betegeknél, akik egyidejűleg kapnak bupropiont és levodopát vagy amantadint.
 
Jóllehet klinikai adatok nem igazolnak farmakokinetikai kölcsönhatást a bupropion és az alkohol között, de ritkán előfordultak nemkívánatos neuropszichiátriai események vagy csökkent alkohol-tolerancia olyan betegekben, akik alkoholt fogyasztottak a bupropion-kezelés alatt. Elontril-kezelés alatt az alkoholfogyasztást minimálisra kell csökkenteni, ill. kerülni kell.
 
Nem végeztek farmakokinetikai vizsgálatokat bupropionnal és egyidejűleg adott benzodiazepinekkel. Tekintettel az in vitro metabolikus utakra, ilyen interakció kialakulásának nincs alapja. Amikor a bupropiont diazepámmal együtt adták egészséges önkénteseknek, kisebb mérvű szedációt észleltek, mint az önmagában adott diazepám esetében.
 
Nem került sor a bupropion és antidepresszánsok (kivéve a dezipramint és a citaloprámot), bezodiazepinek (kivéve a diazepámot) vagy neuroleptikumok kombinációinak módszeres értékelésére. Az orbáncfűvel kapcsolatban is kevés tapasztalat áll rendelkezésre.
 
Elontril és nikotintartalmú transzdermális készítmények egyidejű alkalmazása vérnyomás-emelkedést okozhat.
 

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

 
Terhesség
 
Az első trimeszterben történt anyai buproprion expozíciót követő terhességi kimeneteleket vizsgáló egyes epidemiológiai tanulmányokban összefüggést jelentettek bizonyos veleszületett cardiovascularis malformatiók (különösen a kamrai septum defectusok és a bal kamrai kiáramlási pálya rendellenességei) emelkedett kockázatával. Ezek az eredmények nincsenek összhangban az egyes vizsgálatokban. Az állatkísérletek nem jeleztek közvetlen vagy közvetett káros hatást a reproduktív toxicitás vonatkozásában (lásd 5.3 pont). Az Elontril nem alkalmazható terhesség során, kivéve, ha a nő állapota buproprion-kezelést igényel és alternatív kezelési módok nem jönnek számításba.
 
Szoptatás
 
A bupropion és metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe. El kell dönteni, hogy a szoptatást függesztik fel, vagy az Elontril-kezelést szakítják meg, figyelembe véve a szoptatás előnyét az újszülött, illetve a csecsemő, valamint az Elontril-terápia előnyét az anya szempontjából.
 
Termékenység
 
Nem állnak rendelkezésre adatok a bupropion humán termékenységre gyakorolt hatásáról. Egy patkányokon végzett termékenységi vizsgálatban nem találtak bizonyítékot a termékenység csökkenésére vonatkozóan (lásd 5.3 pont).
 

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

 
Hasonlóan a központi idegrendszerre ható többi gyógyszerhez, a bupropion is hatással lehet az olyan feladatok teljesítésére, amelyek ítélőképességet vagy motoros és kognitív képességeket igényelnek. Ezért a betegek figyeljenek arra, hogy ne vezessenek gépjárművet, vagy ne kezeljenek veszélyes gépet, amíg meg nem győződtek arról, hogy az Elontril nem rontja ezeket a képességeket.

 

[2. rész]

Forrás: ogyei.gov.hu